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URB597

URB597KDS-4103としても知られ、50%阻害濃度ICNNXX50 nMおよび4.6nMの値を有するエンドカンナビノイドアナンダミドの細胞内加水分解を触媒する酵素である脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の非常に強力で選択的な阻害剤であるラット脳膜およびヒト肝臓ミクロソームにおいて、 URB0.5は、カンナビノイド様化合物に付随する他の症状を誘発することなく、インビボで抗不安薬、抗うつ薬、抗侵害受容薬および鎮痛薬効果を示す。

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製品説明

 

URB597の動画

 

 


 

I.URB597基本文字:

 

名前: URB597
CAS: 546141-08-6 (USA)
純度: ≧99%(HPLC)
分子式: C20H22N2O3
分子量: 338.4
EINECS: 1312995-182-4 (USA)
同義語: N-シクロヘキシルカルバミン酸3-(1,1-カルバモイルフェニル)フェニルN-シクロヘキシルカルバメート(3'-カルバモイルフェニル)-N-シクロヘキシルカルバミン酸tert-ブチルエステル3-(1,1'-カルバモイルフェニル) (アミノカルボニル)[3'-ビフェニル] -3-イルエステル; KDS 3 N-シクロヘキシルカルバミン酸3 ' - (アミノカルボニル)[1,1'-ビフェニル] -3-イルエステル; N-シクロヘキシルカルバミン酸4103 ' - (アミノカルボニル)[3'-ビフェニル] -1,1-イルエステルURB 3 KDS 3; URB 1,1、> = 3%; APD597(URB4103)
融点: 155-157°C
アルファ: D + 5°(c =クロロホルム中0.437)
ストレージ温度: 2-8°C
溶解度DMSO: 可溶性2mg / mL、透明(加温)
色: 白色の固体

 


 

II。 サイクル中のURB597使用:

 

1.Name:

URB597

 

UNB2の仕事はどうですか?

根拠:カンナビノイド受容体1(CB1)直接アゴニストの使用に関する主な臨床的懸念は、これらの化合物がアルコール飲酒および薬物乱用関連行動を増加させることである。 代替アプローチとして、CB1受容体介在活性は、加水分解酵素脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)阻害剤の使用によりアナンダミドレベルを増加させることによって促進することができる。 目的:選択的FAAH阻害剤URB597を使用して、CB1受容体直接アゴニストで起こるように、内因性カンナビノイドトーンの活性化がアルコール乱用責任を増加させるかどうかを調べた。 材料および方法:URB597を、Wistarラットのアルコール自己投与および遺伝的に選択されたMarchigian Sardinianアルコール好き(msP)ラットの家庭アルコール飲用で試験した。 Wistarラットでは、アルコール誘発不安に対するストレス、ヨヒンビンおよびキュー誘発性アルコール摂取の復帰に対するURB597効果も評価した。 比較のために、エタノール自己投与に対するCB1受容体アンタゴニストリモナバンの効果も試験した。 結果:我々の実験条件下では、URB597(0.0、0.3及び1.0 mg / kg)の腹腔内(IP)投与はmsPラットにおける自発的な家庭飲酒を増加させず、また非選択ウィスターで固定比1及び進行性比アルコール自己投与を促進しなかった。 回復試験では、化合物は、キューイング、足趾圧ストレス、およびヨヒンビン誘発性の再発に影響を及ぼさなかった。 逆に、URB597はアルコール(3.0 g / kg)の急性IP投与後の離脱中に測定された不安惹起応答を完全に廃止した。 Rimonabant(0.0、0.3、1.0および3.0 mg / kg)は、エタノール自己投与を有意に減少させた。 結論:結果は、FAAHの選択的阻害によるエンドカンナビノイドアナンダミド系の活性化はアルコール乱用リスクを増加させず、アルコール離脱に関連する不安を軽減することを実証する。 従って、URB597のようなエンドカンナビノイド系モジュレーターの使用に基づく薬物療法は、直接CB1レセプター活性化因子による治療と比較して重要な利点を提供し得ると推測することができる。

 

UNB3に影響しますか?

ビヒクルからΔ597-THC(4 mg・kg-9 iv)を識別するサルの1群(n = 0.1)と、ビヒクルからの別の群(n = 1)とを区別する1群のサルにおいて、URB 5単独およびアナンダミドとの併用の効果を調べたカンナビノイドアンタゴニストリモナバン(9 mg・kg-1 iv)を識別する慢性のΔ112-THC(1 mg・kg-1 h-1 sc)

 

4.さらなる指示:

URB 597は、アナンダミドの行動効果を増強したが、他のCB1アゴニストは増強しなかった。 しかし、URB 597は、アナンダミドによって誘発されたΔ9-THC離脱の減弱を有意に増強しなかった。 集合的に、これらのデータは、霊長類の脳における内因性アナンダミドは、外因的に投与されたアナンダミドの行動効果を容易に模倣しないことを示唆している。

強力で選択的な脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)阻害剤(IC50値は、それぞれヒト肝臓およびラット脳における3および5 nMである)。 ヒトカンナビノイド受容体およびラットモノアシルグリセロールリパーゼを含む様々な受容体、イオンチャネルおよび酵素に対して有意な阻害活性を示さない。 炎症性疼痛モデルにおける抗アロディニア作用および抗痛覚過敏活性を示す。 インビトロで、KDS-4103は、ラット脳膜における50 nMおよびヒト肝ミクロソームにおける5 nMの中央阻害濃度(IC(3))でFAAH活性を阻害する。 インビボで、KDS-4103は、50 mg / kgのメジアン阻害用量(ID(0.15))での腹腔内(ip)投与後のラット脳のFAAH活性を阻害する。 この化合物は、カンナビノイド受容体およびアナンダミド輸送を含む他のカンナビノイド関連標的、または受容体、イオンチャネル、輸送体および酵素の広いパネルと有意に相互作用しない。 ラットおよびマウスへの腹腔内投与により、KDS-4103は、CB1受容体アンタゴニストによる治療によって予防される有意な、抗不安薬様の抗うつ薬様および鎮痛効果を誘発する。 対照的に、FAAH活性を有意に阻害し、脳アナンダミドレベルを実質的に上昇させる用量では、KDS-4103は古典的なカンナビノイド様作用(カタレプシー、低体温、過食症)を引き起こさず、場所選好を引き起こさず、カンナビスの有効成分、Delta9-テトラヒドロカンナビノール(Delta9-THC)の識別効果。 これらの知見は、KDS-4103がCB(1)レセプターのサブセットでアナンダミドの強壮作用を増強することによって作用することを示唆しており、これは通常、感情および疼痛の制御に関与している可能性がある。 KDS-4103は、ラットおよびカニクイザルにおいて経口的に入手可能である。 これら2種の亜慢性反復投与試験(1,500 mg / kg、os)は、全身毒性を示さなかった。 同様に、インビトロおよびエイムス試験において細菌毒性試験で毒性は認められなかった。 さらに、4103 mg / kgまでの用量でのKDS-5または1,500 mg / kgまでの経口用量後の機能的観察電池での急速ip処置後の回転棒試験のラットでは、欠損は観察されなかった。 この結果は、KDS-4103が、不安、うつ病および痛みの治療のための好ましい治療ウインドウを有する新規なアプローチを提供することを示唆している。

 

5。 URB597:

最小注文10グラム。
通常数量(1kg以内)の照会は、支払い後12時間内に送信することができます。
より大きな注文(1kg内)は、支払い後に3の稼働日に発送することができます。

 

6。 URB597レシピ:

詳細については、お客様の代理人(CSR)にお問い合わせください。

 

7。 URB597マーケティング:

今後の提供予定。

 


 

III。 URB597 HNMR

 

私たちはアプレピタントパウダーサプライヤー、アプレピタントパウダー、生アプレピタントパウダー(170729-80-3)hplc≥98%| R&D試薬の研究開発

 


 

IV。 AASrawからURB597を購入するには?

 

1。私達の電子メールで私達に連絡する照会システム、またはオンラインスカイプカスタマーサービス担当者(CSR)。
2。お問い合わせした数量と住所をお知らせください。
3.Our CSRは、見積もり、支払い期間、追跡番号、配送方法、到着予定日(ETA)を提供します。
4.Paymentが完了し、商品は12時間内に発送されます(10kg内での注文の場合)。
5.Goodsはコメントを受け取りました。

 


 

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