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ダポキセチンHCL粉末

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SKU: 129938-20-1. カテゴリー:

AASrawは、CGMP調整および追跡可能な品質管理システム下で、塩酸ダポキセチン粉末(129938-20-1)のグラムから大量のオーダーまでの合成および生産能力を有する。

塩酸ダポキセチンは、男性における早漏の治療のために市販されている短時間作用型の選択的セロトニン再取り込み阻害剤である。 早漏(PE)は男性の30%に影響を及ぼすと推定される最も一般的な男性性障害である。 塩酸ダポキセチンは、選択的セロトニン再取り込み阻害剤として分類される分析基準である。 それは、臨床試験における早漏に関連するいくつかのパラメータの改善を提供する。 この製品は、研究および法医学用途向けです。

製品説明

Dapoxetine塩酸塩麻酔パウダービデオ


生ダポキセチン塩酸塩麻酔薬粉末 基本 文字

名前: ダポキセチン塩酸塩
CAS: 129938-20-1
分子式: C9H7CIN2O5
分子量: 258.62
融点: 175-179°C
ストレージ温度: -20°C冷凍庫
色: 白色結晶性粉末


ダポキセチンは、セロトニン再取り込みの選択的阻害剤のクラスの有機化合物であるが、抗うつ効果はない。 この薬は、18と64の年齢層の成人男性の早漏を治療するために特別に開発されたもので、

1。 性的満足の欠如の前にのみ、膣への挿入前、挿入中、または挿入直後の陰茎の連続的または反復的な射精;

2。 早漏(PE)による重大な個人的苦痛または対人的障壁;

3。 射精制御能力が低い。

ダポキセチンの化学的性質

塩酸ダポキセチン錠剤は、灰色フィルムコーティング錠剤であり、コーティングを除去した後に白色またはオフホワイトである。

主成分:塩酸ダポキセチン。

IUPAC Name: (1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine

ダポキセチンHCL粉末の化学構造

1 2D構造:

2 3Dコンフォーマー:

分子式:C21H23NO

分子量:305.421 g / mol

C

Dapoxetineの簡単な説明

現在、塩酸ダポキセチン錠剤による男性の早漏の治療のための特別な規制はない。 薬がどれくらいの期間治療に使用されるかに関する具体的な規制はない。 それは早漏の症状の重篤度に依存します。 治療の難しさは異なります。 薬の時間を一般化することはできません。 しかし、この薬は早漏の症状を改善することができるので、患者は自分の症状に従って投薬を受けることができます。

ダポキセチンは主に、18年齢の64年齢の男性早漏(PE)患者の治療を目的としています。

1。 陰茎は、膣への挿入の前、間、または直後、および性的満足の前に最小限に小さい。 性的刺激は連続的または反復的な射精である。

2。 早漏(PE)による重大な個人的苦痛または対人的障壁;

3。 射精管理が悪い

ダポクセチンは、早漏の治療に高い効果を有するとして、欧米で医薬品として承認されています。 ダポキセチンを服用すると、脳内の物質であるセロトニンが分泌されます。 このセロトニンは、脳の興奮を燃やす物質、またはリラックス効果をもたらす物質です。 緊張と興奮が解決され、アドレナリンの効果も減少し、射精のタイミングが遅れることがあります。

塩酸ダポキセチンは、効果的に5-HT再取り込みを阻害し、5-HTトランスポーターを阻害することによってシナプス間隙における5-HTの濃度を増加させることができる。 研究により、ダポキセチンは射精反射を一元的に抑制し、巨細胞側核は必須の脳構造であることが示されています。 ダポキセチンの濃度が高いと、モノアミンタンパク質輸送系が阻害され、ドーパミンの再取り込みも阻害される。 Dapoxetineは、陰部運動ニューロン反射の潜伏期間を増加させ、性機能を改善する。

塩酸ダポキセチン錠剤が有効になるのにどれくらいの時間がかかるかは一般化されていない。 治療は早漏の症状の重篤度に依存する。 治療の難しさは異なり、薬を服用する時間は異なります。

ダポキセチンの作用機序

早漏の治療におけるダポキセチンの作用機序は、ニューロンによるセロトニンの再吸収の阻害に関連し、それによって細胞シナプスの前後の受容体に作用する神経伝達物質の潜在的差異に影響を及ぼす。

ダポキセチンは、脳の興奮を抑制するセロトニンの濃度を高める効果があるため、早漏に効果的です。

セロトニンは通常シナプスから再吸収されるが、ダポキセチンを摂取することによって再吸収を阻害し、セロトニンを抑制する。

セロトニンは、あなたが緊張しているときに出てくる喜び、不安、アドレナリンを増幅するドーパミンを抑制し、射精時間を長くすることができます。ドーパキセチンは、早漏の治療に効果的なセロトニン濃度を上昇させる効果があるため、脳。

セロトニンは通常シナプスから再吸収されるが、ダポキセチンを摂取することによって再吸収を阻害し、セロトニンを抑制する。
セロトニンは、あなたが緊張しているときに出てくる快感、不安、アドレナリンを増幅するドーパミンを抑制するので、射精する時間を長くすることができます。

人間の射精は、主に交感神経系によって媒介される。 射精の反射経路は、脳幹によって媒介される脊髄反射中心に由来するが、これは多くの脳の核(内視鏡前核および室外室脳室核)によって最初に影響を受ける。

ダポキセチンHCL薬物動態

経口投与後、ダポキセチンは急速に吸収され、約1-2時間後に最大血漿濃度(Cmax)に達する。 絶対生物学的利用能は、42%(範囲15-176%)である。 絶食状態の30 mgおよび60 mgの単回経口投与後、297および498時間後にピーク血漿濃度(それぞれ1.01 ng / mlおよび1.27 ng / ml)に達した。 高脂肪食の摂取は、ダポキセチンのCmax(10%)を適度に低下させ、AUC(12%)を適度に増加させることができ、またダポキセチンのピーク濃度をわずかに遅らせる。 しかし、高脂肪摂取ダイエットは吸収の程度に影響しません。 これらの変化のどれも臨床的に重要ではない。 ベントレーは食事の有無にかかわらずお食事できます。

静脈注射による人体の投与後、ダポキセチンの推定半減期は、それぞれ0.10、2.19および19.3時間である。

排泄されたダポキセチンの代謝産物は、主に複合体の状況において尿によって取り除かれる。 尿中に活性物質は検出されなかった。 ダポキセチンは急速にクリアされ、その証拠は投与後の24時間(ピーク濃度の5%未満)の血液濃度の底である。 ダポキセチンの1日量は非常に少ない。 経口投与の最終半減期は約19時間である。 デスメチルダポキセチンの半減期は、ダポキセチンのものと同様である。

ダポキセチンの使用

早漏(PE)を有する男性患者の治療

塩酸ダポキセチン錠剤は、射精制御能力を効果的に高めることができる。 性生活の満足度を有意に改善する。 効果的に射精の待ち時間を延ばす。

投薬を使用している間、患者は早漏の症状を改善し、気分を調整し、夫と妻とのコミュニケーションを強化し、合理的な食事療法を強化し、身体運動を強化し、毎日練習し、毎週身体活動に参加するために、 体力を高め、心理的ストレスを和らげるためにサッカーやバスケットボールをするのも良い選択です。

ダポキセチンの投与量

塩酸ダポキセチン錠剤の用量は経口であり、錠剤はそのまま飲み込むべきである。 患者は投薬のために少なくとも1杯の水を飲むように勧められる。 失神やめまいなどの前兆症状によって引き起こされる怪我を避けようとするべきである。

成人男性(18〜64歳)の全患者に推奨される塩酸ダポキセチン錠剤の量は30 mgであり、性生活の前に1〜3時間かかることが必要である。 30mgを服用しても効果が十分ではなく、副作用が依然として許容範囲内にある場合は、最大推奨用量の60mgまで投与量を増やすことができます。

推奨最大用量は、24時間ごとに使用されます。
高齢者(65以上)この製品は65年齢で評価されておらず、群衆の患者の安全性と有効性はこの製品でのこのデータの主な理由は軽い腎障害または腎障害を有する患者は、本製品を摂取する際に用量を調整する必要はありませんが、慎重に行うべきです。 この製品は、重度の腎障害を有する患者には推奨されません。

ダポキセチン適応症:

この製品は、以下のすべての条件を満たす18と64の間の早漏(PE)を患う男性患者の治療を目的としています:陰茎は、膣に挿入されるまで、挿入中または挿入直後、性的満足感は、最小の刺激のためにのみ達成される。 または繰り返し射精。 早漏(PE)による重大な個人的苦痛または対人的障壁; 射精管理が悪い。

(1)成人男性(18〜64歳)

すべての患者に30 mgの初回投与を推奨し、性別の前に1〜3時間服用する必要があります。 30mgを服用しても効果が十分ではなく、副作用が依然として許容範囲内にある場合は、最大推奨用量の60mgまで投与量を増やすことができます。 推奨最大用量は、24時間ごとに使用されます。 この製品は、食事の前または後に撮影することができます。

医師が早漏を治療するためにこの製品を選択した場合、4時間の治療用量を使用した後のリスク・ベネフィット・バランスを評価し、製品の使用を継続するかどうか。

(2)高齢者(65歳以上)

研究は、65以上の患者におけるこの製品の安全性および有効性をまだ評価していない。 これの主な理由は、この人口におけるこの製品の使用に関するデータが極めて限られていることです。

(3)子供と若者

この製品は、18時代の人々の使用を目的としたものではありません。

一度に1錠は無期限に服用することができます。 空腹時に薬物を服用する必要があります。 薬の不適切な使用を避けるために、医師や薬剤師の病気や薬剤の不適切な使用を避けるために用意されたセキュリティに応じて、この薬が使用する前に紅茶を飲む方がよいあなたの間の薬物使用の頻度は、医師の手配と恥ずかしさに従わなければなりません。

ダポキセチンの過剰摂取

一般に、選択的セロトニン再取り込み阻害剤の過剰服用の症状には、嗜眠、悪心および嘔吐などの胃腸機能不全、興奮、振戦、めまいおよび頻脈などのセロトニン媒介有害作用が含まれる。 過剰摂取の場合、必要に応じて標準的な措置が講じられるべきである。 現在のところ、この製品には特定の解毒剤はありません。

ダポキセチンHCL予防措置

1。 一般的な予防措置。 ダポキセチンは、早漏の男性患者にのみ使用されます。 早漏のない男性のDapoxetineの安全性は明確ではありません。 同時に、この集団における射精の遅延に対するダポキセチンの効果に関するデータはない。 効果は不明で深刻な有害事象が発生する可能性があるため、患者はビバリーと「エンターテイメント薬」を同時に飲んではならないことが推奨されます。

2。 患者は刺激的な向精神薬を服用しないでください。

3。 Dapoxetineを服用するときはアルコールを飲まないでください。

4。 ダポキセチンを使用すると失神やめまいの原因となることがある

5。 また、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フルコナゾール、ベラパミル、ジルチアゼムなどの中等度シトクロムP450 3A4阻害剤を使用してください。

6。 強力なシトクロムP450 2D6阻害剤または既知のシトクロムP450 2D6を取る弱い代謝を持つ患者は、60 mgまでの用量を増やすと慎重でなければならない。これは曝露の増加をもたらし、結果的に用量依存性副作用および重症度が高くなる可能性がある。

7。 躁病/軽躁病または双極性障害の病歴を有する患者には、有益なものを使用すべきではない。同時​​に、上記疾患の症状を有する患者は、ダポキセチンで中止するべきである。

8。 選択的セロトニン再取り込み阻害薬はてんかんの価値の閾値を下げる可能性があるため、発作のある患者は中止し、不安定なてんかん患者はダポキセチンの使用を避けるべきである。

9。 Dapoxetineは、18時代の人々には使用しないでください。

10。 推奨されない軽度または中等度の腎障害を有する患者は、重度の腎障害を有する患者には注意が必要です。 他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬と同様に、ダポキセチンの使用はいくつかの眼の反応と関連している。 例えば、瞳孔拡張および眼の痛み。 眼圧が上昇しているか、または閉塞緑内障の危険性がある患者は、注意して使用する必要があります。

Dapoxetine HCLパウダー禁止

1。 ダポキセチンは、塩酸ダポキセチンまたは任意の賦形剤にアレルギー性であることが知られている患者には禁じられている。

2。 (例えば、心不全(NYHA II-IV)、恒久的なペースメーカー療法(2または3房室ブロックまたは洞性洞症候群)、著しい心筋虚血および弁膜疾患を伴う異常な伝導なし)

3。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOIsと併用しないDapoxetine))モノアミンオキシダーゼ阻害剤の治療を中止した後、14日以内に一緒に使用すべきではありません。 同様に、モノアミンオキシダーゼ阻害剤は、Biliの中止の7日以内に使用すべきではない(薬物相互作用参照)。

4。 ダポキセチンは、チオリダジンと共に使用することも、チオジアジン治療を停止した後にも使用することができない。 数日以内に使用されます。 同様に、チオリダジンは、ダポキセチンの中止後7日以内に服用すべきではない(薬物相互作用の項参照)。

5。 ダポキセチンは、ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、サキンを摂取することを禁止されている。ネブ、テリスロマイシン、ネファゾドン、ナファナビル、アタザナビルなどの強力なシトクロムP450 3A4阻害薬を有する患者。

6。 中程度および重度の肝臓障害を有する患者のために、ダポキセチンは禁止されている。

ダポキセチンHCL粉末結論

塩酸ダポキセチン錠剤を使用する場合は、医師の指導のもとに投与する必要があります。これは、病気の症状を改善すると同時に、より良い薬剤を提供することができます。


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COA

HNMR

CAS 129938-20-1塩酸ダポキセチンHNMR

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