AASrawはカンナビジオール(CBD)パウダーとヘンプエッセンシャルオイルを大量に生産しています!

セリチニブ

 

    1. セリチニブはEUでの使用が承認されました
    2. セリチニブの説明
    3. セリチニブはNSCLCの治療にどのように作用しますか?
    4. セリチニブの医療用途はどうですか?
    5. セリチニブ(LDK378)の保管方法は?
    6. セリチニブの副作用は何ですか?
    7. セリチニブの他のどのような利点が研究で示されていますか?
    8. セリチニブがALK陽性肺がんのFDA承認を取得

 

セリチニブはEUでの使用が承認されました

セリチニブ(CAS:1032900-25-6)は、治療中または治療直後に疾患が進行した患者の治療に有効であることが示されています。 クリゾチニブ 現在、治療の選択肢が非常に限られている人や、以前に治療を受けたことがない患者。 安全性に関しては、セリチニブによる副作用は一般的に管理可能であるように見えました。

したがって、欧州医薬品庁は、セリチニブの利益はそのリスクよりも大きいと判断し、EUでの使用を承認することを推奨しました。

セリチニブは、この薬についてより多くの証拠があったため、当初は「条件付き承認」が与えられました。 会社が必要な追加情報を提供したため、承認は条件付き承認から完全承認に切り替えられました。

あなたはこの製品に興味があるに違いありません、私たちはについてのより多くの情報を読みましょう セリチニブ:

 

セリチニブの説明

セリチニブは、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)陽性の転移性成人の治療に使用されます 非小細胞肺がん (NSCLC)以前のクリゾチニブ療法の失敗(抵抗性または不耐性に続発)後。 NSCLC患者の約4%は、EML4(エキノダーム微小管関連タンパク質様4)とALK(未分化リンパ腫キナーゼ)の間の融合遺伝子を生成する染色体再配列を持っており、発癌に寄与し、駆動するように見える構成的キナーゼ活性をもたらします悪性の表現型。

セリチニブは、ALKの自己リン酸化、下流のシグナル伝達タンパク質STAT3のALKを介したリン酸化、およびALK依存性癌細胞の増殖を阻害することによって治療効果を発揮します。 クリゾチニブ(第2014世代ALK阻害剤)による治療後、ほとんどの腫瘍は、酵素の重要な「ゲートキーパー」残基の変異により薬剤耐性を発症します。 この出来事は、クリゾチニブ耐性を克服するためのセリチニブなどの新規の第56世代ALK阻害剤の開発につながりました。 FDAは、クリゾチニブ耐性腫瘍に対する反応率が驚くほど高い(XNUMX%)ため、XNUMX年XNUMX月にセリチニブを承認し、希少疾病用医薬品のステータスに指定しました。

 

セリチニブはNSCLCの治療にどのように作用しますか?

セリチニブは、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)の選択的かつ強力な阻害剤です。 通常の生理学では、 ALK機能 神経系組織の発達と機能における重要なステップとして。 ただし、染色体の乗換えと融合は、NSCLCの進行に関与しているALKの発癌性の形態を引き起こします。 したがって、セリチニブはこの変異酵素を阻害し、細胞増殖を停止させ、最終的には癌の進行を停止させるように作用します。セリチニブは標的癌治療と見なされるため、どの患者がセリチニブの候補であるかを判断するには、FDA承認の試験が必要です。 Rocheによって開発されたこのテストは、VENTANA ALK(D5F3)CDxアッセイであり、セリチニブ治療の恩恵を受けるALK陽性NSCLC患者を特定するために使用されます。

AASrawはセリチニブの専門メーカーです。

見積もり情報については、ここをクリックしてください。 コンタクトたち

 

セリチニブの医療用途はどうですか?

セリチニブ(LDK378)は、非小細胞肺がんの治療に使用される薬剤で、体の他の部分に転移し、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)陽性です。 また、他の種類の癌の治療についても研究されています。 セリチニブは、ALK遺伝子によって作られるタンパク質をブロックします。 このタンパク質をブロックすると、がん細胞の成長と拡散が停止する可能性があります。 セリチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤の一種です。

 

セリチニブ

 

セリチニブ(LDK378)の保管方法は?

セリチニブ(LDK378)は、入った容器に入れ、しっかりと閉じて、子供の手の届かないところに保管してください。 室温で、光、過度の熱、湿気を避けて保管してください(バスルームではありません)。

ペット、子供、その他の人々がそれらを消費できないように、不要な薬は特別な方法で処分する必要があります。 ただし、セリチニブ(LDK378)をトイレに流さないでください。 代わりに、あなたの薬を処分するための最良の方法は、薬の回収プログラムを介することです。 地域の回収プログラムについては、薬剤師に相談するか、地元のゴミ/リサイクル部門に問い合わせてください。 を参照してください FDAの安全な処分 回収プログラムにアクセスできない場合の詳細については、ofMedicinesのWebサイトを参照してください。

毎週の丸薬や点眼剤、クリーム剤、パッチ剤、吸入剤などの容器は小児に耐性がなく、小児は容易に開封することができるので、すべての医薬品を視界から遠ざけて子供の手の届かないところに保管することが重要です。 幼児を中毒から守るためには、常に安全キャップをロックし、すぐに薬を安全な場所に置いてください。

 

セリチニブの副作用は何ですか? 

セリチニブの副作用について覚えておくべき重要なこと:

▪ほとんどの人は、記載されているすべての副作用を経験しているわけではありません。

▪副作用は、多くの場合、発症と期間の観点から予測可能です。

▪副作用はほとんどの場合可逆的であり、治療が完了すると消えます。

▪副作用を最小限に抑える、または防ぐのに役立つ多くのオプションがあります。

▪副作用の存在または重症度と薬の有効性との間に関係はありません。

 

セリチニブを服用している患者には、次の副作用が一般的です(30%以上で発生)。

▪下痢

▪ヘモグロビンが減少しました

▪肝酵素の増加

▪吐き気

▪嘔吐

▪クレアチニンの増加

▪腹痛

▪倦怠感

▪ブドウ糖が増加しました

▪リン酸塩の減少

▪食欲不振

AASrawはセリチニブの専門メーカーです。

見積もり情報については、ここをクリックしてください。 コンタクトたち

 

これらの副作用は、セリチニブを投与されている患者のあまり一般的ではない副作用(約10〜29%で発生)です。

▪便秘

▪リパーゼが増加しました

▪食道障害(胸焼け、消化不良、嚥下障害)

▪発疹

▪ビリルビン(合計)が増加しました

セリチニブの深刻な、しかし非常にまれな副作用は、非感染性肺炎(肺の腫れ)です。 この副作用が発生したとき、咳や入院を必要とする微熱を伴う呼吸困難を伴うことがよくありました。 症状は、肺がんの症状と類似している可能性があります。 新しい症状や悪化する症状がある場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。

セリチニブのもう10つの深刻であるが非常にまれな副作用は、EKGの変化です。 すべての副作用が上にリストされているわけではありません。 まれなもの(患者のXNUMX%未満で発生)はここにリストされていません。 ただし、異常な症状が発生した場合は、常に医療提供者に通知する必要があります。

 

セリチニブ

 

セリチニブの他のどのような利点が研究で示されていますか?

303人の患者を対象としたこれらの研究のうちの56つでは、この薬は他の治療法と比較されませんでした。 治療への反応は、固形腫瘍に使用されるボディスキャンと標準化された基準を使用して評価され、完全な反応は、患者に癌の兆候が残っていない場合でした。 ある研究では、セリチニブを投与された患者の92%(163人中8.3人)が、治療を行う医師によって、薬に対して完全または部分的な反応を示したと見なされました。 回答の平均期間は41ヶ月でした。 57番目の研究では、全体的な奏効率は140%(患者10.6人中XNUMX人)であり、平均奏効期間はXNUMXヶ月でした。

231人の患者を対象とした5.4番目の研究では、セリチニブを標準的な化学療法(癌を治療するための薬)と比較しました。 結果は、セリチニブを投与された患者は、標準的な化学療法を投与された患者の1.6ヶ月と比較して、疾患が悪化することなく(無増悪生存期間)平均XNUMXヶ月生存したことを示しました。

Cエリチニブ 376人の患者を対象とした研究では、これまで治療を受けたことのない患者の治療にも効果的であることが示されています。 セリチニブを投与された患者は、標準的な化学療法を投与された患者の16.6か月と比較して、疾患が悪化することなく平均8.1か月生存しました。

 

セリチニブがALK陽性肺がんのFDA承認を取得

FDAはセリチニブの承認を拡大しました。 この薬剤は現在、転移性、ALK陽性、非小細胞肺癌の患者さんの第一選択治療薬として承認されています。 米国食品医薬品局(FDA)は、 セリチニブの承認。 この薬剤は現在、転移性、ALK陽性、非小細胞肺癌(NSCLC)の患者さんの第一選択治療薬として承認されています。

セリチニブ(LDK378)は、クリゾチニブが進行した、またはクリゾチニブに不耐性であった患者のALK陽性転移性NSCLCに対して2014年に以前に承認されました。 この薬剤は選択的経口ALK阻害剤であり、クリゾチニブのXNUMX倍の効力があります。

新しい適応症は、ASCEND-4試験の結果に基づいており、その結果は今年の376月にランセットで発表されました。 この試験では、ALK再構成を伴う転移性NSCLC患者189人がセリチニブ(187人の患者)またはプラチナペメトレキセドダブレット療法(XNUMX人の患者)にランダム化されました。

主要評価項目は無増悪生存期間であり、セリチニブはより効果的でした。 無増悪生存期間の中央値は、化学療法群の16.6か月と比較して、治験薬では8.1か月であり、ハザード比は0.55(95%CI、0.42〜0.73; P <.0001)でした。

全体的な奏効率も良好で、セリチニブで73%、化学療法で27%でした。 奏効期間の中央値は、セリチニブで23.9か月、プラチナ/ペメトレキセドで11.1か月でした。 この時点で、全生存データは未成熟のままです。 セリチニブは、この患者集団における一次治療の優先審査とともに、FDAから画期的治療薬の指定を受けました。

ASCEND-4研究では、測定可能な中枢神経系病変のある患者の奏効率も調べました。 確認された頭蓋内反応率は、化学療法で57%であったのに対し、セリチニブでは22%でした。

重篤な有害事象(AE)はセリチニブで治療された患者の38%で発生し、薬剤の中止につながるAEは12%で発生しました。 セリチニブ患者の77%でAEによる投与中断が見られ、66%で減量が必要でした。 ASCEND-4の薬剤で最も一般的なAEには、下痢、悪心、嘔吐、倦怠感、腹痛が含まれていました。 「本日の承認は、ALK陽性の転移性NSCLCの治療選択肢としてのZykadiaの開発における次のステップを表しており、この重要な薬剤を依然として必要性が存在する患者集団にもたらします」とNovartisOncologyのCEOであるBrunoStriginiはプレスリリースで述べています。

AASrawはセリチニブの専門メーカーです。

見積もり情報については、ここをクリックしてください。 コンタクトたち

 

参照

【1] Mano H:EML4-ALK癌遺伝子:ヒトの癌に不可欠な成長ドライバーを標的としています。 Proc Jpn Acad Ser B Phys BiolSci。 2015; 91(5):193-201。 土井:10.2183 /pjab.91.193。 [PubMed:25971657]。

【2] Soria JC、Tan DS、Chiari R、Wu YL、Paz-Ares L、Wolf J、他(2017年4月)。 「進行性ALK再構成非小細胞肺癌(ASCEND-3)における一次セリチニブとプラチナベースの化学療法の比較:無作為化非盲検第389相試験」。 ランセット。 10072(917):929–XNUMX。

【3] Xuan C、Gunduz V.「NSCLC市場– 2025年までの世界の医薬品予測と市場分析」。 医薬品の開発と提供。 いいえ。2016年XNUMX月〜XNUMX月。

【4] 「FDAはALK陽性肺がんに対するセリチニブを承認しました」。 メドスケープ。 29年2014月XNUMX日。

【5] Au TH、Cavalieri CC、Stenehjem DD Ceritinib:薬剤師のための入門書//腫瘍学の薬局業務。 — 2017. —Vol。 23(8)。 — P. 611(doi:10.1177 / 1078155216672315)。

【6] 西尾M、村上H、堀池A、高橋T、平井F、末永N、但馬T、徳重K、石井M、ボラルA、ロブソンM、瀬戸T:日本人高齢患者におけるセリチニブ(LDK378)の第I相試験未分化リンパ腫キナーゼ-再構成された非小細胞肺癌または他の腫瘍。 J ThoracOncol。 2015年10月; 7(1058):66-10.1097。 土井:0000000000000566 /JTO.26020125。 [PubMed:XNUMX]。

【7] Galkin AV、Melnick JS、Kim S、Hood TL、Li N、Li L、Xia G、Steensma R、Chopiuk G、Jiang J、Wan Y、Ding P、Liu Y、Sun F、Schultz PG、Gray NS、Warmuth M :NPM-ALKの強力で選択的かつ効果的な阻害剤であるNVP-TAE684の同定。 Proc Natl Acad Sci US A. 2007 Jan 2; 104(1):270-5。 Epub 2006 21月17185414日。[PubMed:XNUMX]。

【8] Marsilje TH、Pei W、Chen B、Lu W、Uno T、Jin Y、Jiang T、Kim S、Li N、Warmuth M、Sarkisova Y、Sun F、Steffy A、Pferdekamper AC、Li AG、Joseph SB、Kim Y 、Liu B、Tuntland T、Cui X、Gray NS、Steensma R、Wan Y、Jiang J、Chopiuk G、Li J、Gordon WP、Richmond W、Johnson K、Chang J、Groessl T、He YQ、Phimister A、Aycinena A、Lee CC、Bursulaya B、Karanewsky DS、Seidel HM、Harris JL、Michellys PY:新規の強力で選択的な未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)阻害剤5-クロロ-N2-の合成、構造活性相関、およびinvivoでの有効性(2-イソプロポキシ-5-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)-N4-(2-(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピリミジン-2,4-ジアミン(LDK378)は現在フェーズ1およびフェーズ2の臨床段階にあります試行。 J MedChem。 2013年25月56日; 14(5675):90-10.1021。 土井:400402 / jm2013q。 Epub 26 23742252月XNUMX日。[PubMed:XNUMX]。

0 いいね
205ビュー

関連商品

コメントは締め切りました。