ダコミチニブダコミチニブレビュー:NSCLCの治療法は? -AASraw
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ダコミチニブ

 

  1. FDAは転移性非小細胞肺癌に対するダコミチニブを承認します
  2. 非小細胞肺がんとは何ですか?
  3. 非小細胞肺癌におけるダコミチニブの臨床応用
  4. ダコミチニブレビュー
  5. ダコミチニブの作用機序
  6. ダコミチニブの使用
  7. ダコミチニブの副作用
  8. 非小細胞肺がんの治療:ダコミチニブとゲフィチニブ
  9. ダコミチニブパウダーをオンラインで購入するには?

 

FDAは転移性非小細胞肺癌に対するダコミチニブを承認します

27年2018月XNUMX日、食品医薬品局は、転移性患者の第一選択治療薬としてダコミチニブ錠(VIZIMPRO、ファイザーファーマシューティカルカンパニー)を承認しました。 非小細胞肺がん (NSCLC)FDA承認試験で検出された上皮成長因子受容体(EGFR)エクソン19欠失またはエクソン21L858R置換変異を伴う。

承認は、切除不能な転移性NSCLC患者1050人を対象にダコミチニブとゲフィチニブの安全性と有効性を比較したランダム化多施設非盲検アクティブ対照試験(ARCHER 01774721; NCT452)に基づいています。 患者は、全身性の非EGFR TKI含有療法の完了後、最低12か月間無病で、転移性疾患または再発性疾患の前治療を受けていない必要がありました。 東部共同腫瘍学グループのパフォーマンスステータスが0または1。 およびEGFRエクソン19欠失またはエクソン21L858R置換変異。 患者は、疾患の進行または許容できない毒性が生じるまで、ダコミチニブ1 mgを1日45回経口投与するか、ゲフィチニブ250 mgをXNUMX日XNUMX回経口投与するようにランダム化(XNUMX:XNUMX)されました。

この試験は、無増悪生存期間の有意な改善を示しました。 全体的な奏効率または全体的な生存率の改善は示されませんでした。 独立したレビュー委員会によって決定された無増悪生存期間の中央値。 ダコミチニブ群とゲフィチニブ群でそれぞれ14.7か月と9.2か月でした(ハザード比0.59; 95%CI:0.47、0.74; p <0.0001)。

処方情報には、間質性肺疾患(ILD)、下痢、および皮膚の副作用に関する警告と注意事項が含まれています。 ダコミチニブを投与された394人の患者のうち、27%で重篤な副作用が発生しました。 ダコミチニブの中止につながる最も一般的な副作用は、下痢とILDでした。 ダコミチニブの最も一般的な(> 20%)副作用は、下痢、発疹、爪囲炎、口内炎、食欲減退、皮膚の乾燥、体重減少、脱毛症、咳、そう痒症でした。

 

非小細胞肺がんとは何ですか?

肺がんは世界で最も一般的ながんであり、2018年には世界中で85万を超える新しい症例が診断されています。すべての肺がんの約75%が非小細胞であると特定され、これらの約XNUMX%が診断時に転移性または進行性です。 。

EGFR 細胞の成長と分裂を助けるタンパク質です。 EGFR遺伝子が変異すると、タンパク質が過剰に活性化して癌細胞が形成される可能性があります。 EGFR変異は、世界中のNSCLC腫瘍の10〜35%で発生する可能性があり、最も一般的な活性化変異は、既知の活性化EGFR変異の19%以上を占めるエクソン21およびエクソン858L80R置換の欠失です。 この病気は低い生存率と関連しており、病気の進行は依然として課題です。

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非小細胞肺癌におけるダコミチニブの臨床応用

ダコミチニブは、EGFR / Her1、Her2、およびHer4サブタイプに不可逆的に結合して阻害する第1050世代のEGFRチロシンキナーゼ阻害剤(TKI)であり、他のTKIと同等の効果があります。 ARCHER XNUMX試験では、無増悪生存期間はゲフィチニブと比較してダコミチニブによって改善され、感受性EGFR変異を伴う進行性非小細胞肺癌の第一選択治療選択肢としてダコミチニブを支持しました。 より高い有害事象率に関しては、用量を減らしてもダコミチニブの有効性は低下せず、有害事象の発生率と重症度を効果的に低下させることができました。 EGFR変異非小細胞肺癌の進化する状況を考慮すると、ダコミチニブとオシメルチニブの将来の直接比較は、最適なTKI治療スケジュールを決定するための重要な情報を提供する可能性があります。

 

ダコミチニブ

 

非小細胞肺がんの発生率が高いため、治療の選択肢、効果的な方法を見つける方法について考える必要がありますか?多くの臨床研究の後、 ダコミチニブ 治療はすべての人にお勧めします。 次に、見てみましょう ダコミチニブ:

 

ダコミチニブレビュー

(2E)-N-16-4-(ピペリジン-1-イル)ブト-2-エナミドとして設計されたダコミチニブは、第XNUMX世代チロシンキナーゼ阻害剤の経口高選択性キナザロン部分であり、上皮成長因子受容体ファミリーキナーゼドメインのATPドメイン。 ダコミチニブは、非小細胞肺癌(NSCLC)の治療薬です。 これは、EGFRの選択的かつ不可逆的な阻害剤です。

ダコミチニブはファイザー社によって開発され、27年2018月XNUMX日にFDAによって承認されました。文献のいくつかの証拠は、上皮性卵巣癌モデルにおけるダコミチニブの治療の可能性を示唆していますが、さらなる調査が必要です。

今のところ、ダコミチニブパウダー(CAS:1110813-31-4)中国のAASrawから提供されます。

 

ダコミチニブの作用機序

ダコミチニブは、ヒト上皮成長因子受容体(EGFR)ファミリー(EGFR / HER1、HER2、およびHER4)チロシンキナーゼの活性の不可逆的な小分子阻害剤です。 HER受容体の触媒ドメインのシステイン残基への共有結合を介して不可逆的な阻害を達成します。 ダコミチニブの親和性は、50 nmol / LのIC6を持つことが示されています。

ErbBまたは上皮成長因子(EGF)ファミリーは、Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB、PI3K / AKTなどの下流のシグナル伝達経路をチロシンを介して活性化することにより、腫瘍の成長、転移、および治療抵抗性に役割を果たします。カルボキシ末端でのキナーゼ駆動型リン酸化。1症例の約40%はEGFR遺伝子の増幅を示し、症例の50%は受容体のチロシンキナーゼドメインの継続的な活性化をもたらす欠失を表すEGFRvIII変異を示します。

 

ダコミチニブの使用

ダコミチニブの治療が承認されている:転移した(体の他の部分に転移した)非小細胞肺がん(NSCLC)。 これは、腫瘍に特定のEGFR遺伝子変異がある患者の第一選択治療として使用されます。

ダコミチニブは、他の種類の癌の治療でも研究されています。

 

ダコミチニブの副作用

ダコミチニブの副作用について覚えておくべき重要なこと:

▪ほとんどの人は、ここに記載されているダコミチニブの副作用のすべてを経験するわけではありません。

▪ダコミチニブの副作用は、多くの場合、発症、期間、重症度の観点から予測可能です。

▪ダコミチニブの副作用は、治療が完了した後に改善されます。

▪ダコミチニブの副作用はかなり扱いやすいかもしれません。 ダコミチニブの副作用を最小限に抑える、または防ぐための多くのオプションがあります。

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以下の副作用は、ダコミチニブを服用している患者によく見られます(30%以上で発生)。

▪皮膚の発疹

▪細菌性または真菌性の爪の感染症(爪囲炎)

▪乾燥肌

▪低アル​​ブミン

▪低カルシウム

▪高血糖値

▪下痢

▪口内炎

▪食欲不振

▪貧血(低ヘモグロビン)

▪白血球数が少ない

▪肝酵素の増加

 

これらは、ダコミチニブを投与されている患者にとってあまり一般的ではない副作用(10〜29%で発生)です。

▪胸の痛み

▪不眠症

▪脱毛

▪かゆみ

▪手のひらや足の裏の発赤、腫れ、痛み

▪カリウム、マグネシウム、ナトリウムのレベルが低い

▪減量

▪吐き気

▪便秘

▪手足の痛み

▪筋骨格痛

▪エネルギーの弱さ/欠如

▪目の炎症または感染症

▪血清クレアチニンの増加

▪咳、鼻の兆候と症状、呼吸困難、上気道感染症

すべての副作用が上にリストされているわけではありません。 非常にまれな副作用(患者の約10%未満で発生する)は、ここにはリストされていません。 ただし、異常な症状が発生した場合は、常に医療提供者に通知する必要があります。

 

非小細胞肺がんの治療:ダコミチニブとゲフィチニブ

The Lancet Oncologyに発表された第3相試験によると、EGFR陽性、非脳転移性非小細胞肺癌(NSCLC)の患者では、一次ダコミチニブがゲフィチニブよりも無増悪生存期間(PFS)を改善します。ダコミチニブ

ゲフィチニブを含む第10世代のEGFR-チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)は、すべての肺腺癌の44%からXNUMX%を占めるEGFR位置疾患の患者の第一選択薬として使用されています。 以前の研究では、第XNUMX世代のEGFR-TKIが第XNUMX世代の品種よりも優れているかどうかは判断されていません。

この非盲検ランダム化試験(ARCHER 1050; ClinicalTrials.gov識別子:NCT01774721)について、著者が指摘したのは、この設定で第3世代のEGFR-TKIと第452世代のEGFR-TKIを比較する最初の第227相試験です、研究者は、ダコミチニブ(225人の患者)またはゲフィチニブ(XNUMX人の患者)を投与するためにXNUMX人の患者を登録しました。 脳転移のある患者は適格ではありませんでした。

追跡期間中央値22.1か月で、PFS中央値はダコミチニブで14.7か月であったのに対し、ゲフィチニブでは9.2か月でした。 サブグループ分析もダコミチニブを支持しました。 ダコミチニブ群では4の完全な反応が記録されたのに対し、ゲフィチニブ群では75つが記録されました。 ただし、客観的奏効率は同様でした(ダコミチニブで72%、ゲフィチニブで4234%、P = .XNUMX)。

ダコミチニブを投与された10人の患者は、重篤な治療関連の有害事象(AE)を示しました。 これは、ゲフィチニブを投与された2人の患者に当てはまりました。 ダコミチニブを投与された1人の患者とゲフィチニブを投与されたXNUMX人の患者で治療関連の死亡が報告されました。

著者らは、「ダコミチニブ治療はより優れていた ゲフィチニブ [PFS]およびEGFR変異陽性NSCLC患者のファーストライン治療における奏効期間に関しては、この集団の新しい治療選択肢として検討する必要があります。」

 

ダコミチニブパウダーをオンラインで購入するには?

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参照

【1] 小林恭子、藤野毅、西野眞他ダコミチニブに対する獲得耐性のメカニズムとしてのEGFRT790MおよびC797S変異。 J ThoracOncol。 2018; 13(5):727–731。 doi:10.1016 /j.jtho.2018.01.009。

【2] Kris MG、Camidge DR、Giaccone G、他肺がんの実用的なドライバーとしてのHER2異常の標的化:HER2変異または増幅腫瘍の患者を対象とした汎HERチロシンキナーゼ阻害剤ダコミチニブの第II相試験。 アン・オンコル。 2015; 26(7):1421–1427。 doi:10.1093 / annonc / mdv383。

【3] Park K、Tan EH、O'Byrne K、他EGFR変異陽性非小細胞肺癌(LUX-Lung 7)患者のファーストライン治療としてのアファチニブとゲフィチニブの比較:第2B相、非盲検、ランダム化比較試験。 ランセットオンコ。 2016; 17(5):577–589。 doi:10.1016 / S1470-2045(16)30033-X。

【4] Lacouture ME、Keefe DM、Sonis S、他進行性非小細胞肺癌におけるダコミチニブ誘発性の皮膚および胃腸の有害事象の予防的治療を評価するための第II相試験(ARCHER1042)。 アン・オンコル。 2016; 27(9):1712–1718。 doi:10.1093 / annonc / mdw227。

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【6] Engelman JA、Zejnullahu K、Mitsudomi T、他MET増幅は、ERBB3シグナル伝達を活性化することにより、肺がんのゲフィチニブ耐性をもたらします。 理科。 2007; 316(5827):1039–1043。 doi:10.1126 /science.1141478​​XNUMX。

【7] Liu X、Wang P、Zhang C、他上皮成長因子受容体(EGFR):肺がんの精密医療の時代の新星。 オンコターゲット。 2017; 8(30):50209–50220。

【8] Girard N. EGFR変異陽性NSCLCの結果の最適化:どのチロシンキナーゼ阻害剤といつ? フューチャーオンコル2018。

【9] 井上晃、小林晃、前門堂眞他EGFR変異を伴う進行性非小細胞肺癌(NSCLC)の第一選択治療として、ゲフィチニブとカルボプラチン(CBDCA)およびパクリタキセル(TXL)を比較した第III相試験であるNEJ002の最終全生存期間の結果。 J Clin Oncol 2011; 29:7519。

【10] Sequist LV、Yang JC、Yamamoto N、他EGFR変異を伴う転移性肺腺癌患者を対象としたアファチニブまたはシスプラチンとペメトレキセドの第III相試験。 J Clin Oncol 2013; 31:3327-34。

【11] 林俊傑、カルダレラS、リドンCA、他EGFR-TKIで治療されたEGFR変異転移性肺腺癌における2016年生存率。 J Thorac Oncol 11; 556:65-XNUMX。

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