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ネラチニブ

 

  1. 乳がんについてどれだけ知っていますか?
  2. FDA承認による臨床結果
  3. ネラチニブとは何?
  4. ネラチニブが必要な人は?
  5. ネラチニブがあなたに適しているかどうかを知る方法は?
  6. ネラチニブはどのように作用しますか?
  7. ネラチニブの服用方法
  8. ネラチニブの副作用は何ですか?
  9. 結論

 

私たちが知っていること 乳癌

乳がんは、女性のがんの中で最も一般的なタイプであり、米国のすべての新しいがん症例の 15% を占めています。 2017 年には、新たに 252,710 人の乳がんが診断され、40,600 人以上の女性がこの病気で死亡したと推定されています。 乳がんが男性に影響を与えることはめったになく、毎年約 2470 件の新しい症例が診断されます。

乳がんの腫瘍の約 15% から 20% が HER2 陽性です。 HER2 のレベルが高い乳癌では、転移、不十分な治療反応、再発のリスクが高くなります。

HER2 受容体拮抗薬であるトラスツズマブ (ハーセプチン) の開発とその後の米国食品医薬品局 (FDA) の承認は、HER2 陽性疾患の患者の治療パラダイムを変えました。 トラスツズマブが化学療法に追加された場合、早期の女性の全生存率は HER2陽性乳がん 最大 37% 向上しました。 ただし、トラスツズマブによる治療後に患者の約 26% が再発します。

HER2 陽性乳がんを標的とする他​​の治療法には、モノクローナル抗体であるペルツズマブ (Perjeta) があります。 ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla)、化学療法薬に結合したモノクローナル抗体。 そして、キナーゼ阻害剤であるラパチニブ(Tykerb)。

 

臨床結果 FDA承認による

ネラチニブの FDA 承認は、アジュバント トラスツズマブ治療後のネラチニブの多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照試験である第 III 相 ExteNET 試験に基づいています。 この試験には、早期 HER2,840 陽性乳がんの女性 2 人が参加し、補助的なトラスツズマブを完了してから 1420 年以内に参加しました。 被験者は、ネラチニブ (n=1420) またはプラセボ (n=94.2) のいずれかに 91.9 年間無作為に割り付けられました。 ExteNET 試験の結果は、XNUMX 年間の追跡調査後の侵襲性無病生存率 (iDFS) が、ネラチニブで治療された被験者で XNUMX% であったのに対し、プラセボで治療された被験者で XNUMX% であることを示しました。

ネラチニブは、2 回以上の抗 HER2 ベースのレジメンを受けた HER621 陽性転移性乳がん患者を対象としたネラチニブとカペシタビンのランダム化比較試験である第 III 相 NALA 試験でも評価されました。 この試験には、1 日サイクルごとに 1 日 240 回経口投与されるカペシタビン 1 mg/m21 と、750 日目から 2 日目にネラチニブ 1 mg を 14 日 21 回経口投与する群に無作為に割り付けられた 307 人の患者が登録されました ( n=1250) またはラパチニブ 1 mg を 21 日 1000 回、2 日 1 回、14 日 21 回、カペシタビン 314 mg/m12 と組み合わせて、29 日サイクルごとに 15 日 24 回、12 日 3 日に経口投与 (n=21) 患者は、病気が進行するか、許容できない毒性が現れるまで治療を受けました。 ネラチニブとカペシタビンを併用した治療は、ラパチニブとカペシタビンを併用した治療と比較して、無増悪生存期間 (PFS) を統計的に有意に改善しました。 18.7 か月後の PFS 率は、ネラチニブとカペシタビンを併用した患者では XNUMX% であったのに対し、ラパチニブとカペシタビンを併用した患者では XNUMX% でした。 XNUMX か月の PFS 率は、それぞれ XNUMX% 対 XNUMX% でした。 OS 中央値は、ネラチニブとカペシタビンの併用投与を受けた患者の XNUMX か月であったのに対し、ラパチニブとカペシタビンの併用投与を受けた患者の XNUMX か月であった。

 

ネラチニブ

 

この試験は Is Nエラチニブ?

ネラチニブ(CAS: 698387-09-6) は、乳がんの増殖と転移を阻止する標的 (生物学的) 治療薬です。 ネラチニブは、この薬の非ブランド名です。 そのブランド名はNerlynxです。

 

MIGHT Nが必要エラチニブ?

ネラチニブは、以下の両方である原発性乳がんの人に提供されることがあります。

❶ホルモン受容体陽性(エストロゲンまたはプロゲステロンというホルモンによって刺激されて増殖する乳がん)

❷ HER2陽性(HER2タンパク質が正常より高い乳がん)

 

ネラチニブがあなたに適しているかどうかを知る方法は?

乳がんが HER2 陽性かどうかを調べるために使用される検査がいくつかあります。 最も一般的な XNUMX つのテストは次のとおりです。

 

 IHC(イムノヒストケミストリー)

IHC テストでは、化学染料を使用して HER2 タンパク質を染色します。 IHC は、乳癌組織サンプルの細胞表面にある HER0 タンパク質の量を測定するスコア 3 ~ 2+ を提供します。 スコアが 0 から 1+ の場合、HER2 陰性と見なされます。 スコアが 2+ の場合、それは境界線と見なされます。 スコア 3+ は HER2 陽性と見なされます。

IHC 検査の結果が境界線である場合、がんが HER2 陽性であるかどうかを判断するために、がん組織のサンプルに対して FISH 検査が行われる可能性があります。

 

 FISH(蛍光in situハイブリダイゼーション)

FISH テストでは、HER2 タンパク質に付​​けられた特別なラベルが使用されます。 特別なラベルには化学薬品が添加されているため、HER2 タンパク質に付​​着すると色が変化し、暗闇で光ります。 このテストは最も正確ですが、費用がかかり、結果が返されるまでに時間がかかります。 これが、IHC 検査が通常、がんが HER2 陽性かどうかを調べる最初の検査である理由です。 FISH 検査では、陽性または陰性のいずれかのスコアが得られます (病院によっては、陰性の検査結果を「ゼロ」と呼んでいます)。

 

ネラチニブはどのように作用しますか?

HER2 陽性乳がんは、HER2 タンパク質を過剰に産生します。 HER2 タンパク質は、がん細胞の表面にあり、がんが増殖して広がるように指示する信号を受け取ります。 乳がんの約 2 分の 2 が HER2 陽性です。 HER2 陽性乳がんは、HERXNUMX 陰性乳がんよりも侵攻性が高く、治療が難しい傾向にあります。 ネラチニブは不可逆的な汎 HER 阻害剤です。 ネラチニブは、がん細胞が成長シグナルを受け取る能力をブロックすることにより、HERXNUMX 陽性乳がんと闘います。

ネラチニブは、 ターゲット療法ですが、ハーセプチン(化学名:トラスツズマブ)、カドサイラ(化学名:T-DM1またはado-trastuzumab emtansine)、ペルジェタ(化学名:ペルツズマブ)とは異なり、免疫標的療法ではありません。 免疫標的療法は、私たちの免疫システムによって作られた抗体のように機能する、自然に発生する抗体のバージョンです。 ネラチニブは化合物であり、抗体ではありません。

 

ネラチニブの服用方法

ネラチニブの推奨用量は 240mg(6 錠)で、1 日 40 回食事とともに経口投与し、XNUMX 年間継続して使用します。 ネラチニブは XNUMX mg の錠剤として入手できます。

下痢止めの予防には、最初のネラチニブ投与と同時にロペラミドを使用し、治療の最初の 2 サイクル (つまり、56 日間) の間、その後は必要に応じて継続する必要があります。 患者には、1 日 2 ~ XNUMX 回の排便を維持するように指導し、下痢止め治療計画の使用方法を指導する必要があります。

患者の個々の忍容性に基づいた特定の投与中断および/または投与量削減の推奨事項は、処方情報に概説されています。 重度の肝機能障害のある患者では、開始時のネラチニブ投与量を 80 mg に減らす必要があります。

 

注: すべてのデータは参照としてのみ使用されました。 NERLYNX(ネラチニブ)錠(PDF)

 

ネラチニブの副作用は何ですか? 

ネラチニブ開始直後の重度の下痢は、非常に一般的な副作用です。 ExteNET 試験では、ネラチニブで治療された女性の約 40% が副作用として重度の下痢を起こしました。

FDA の承認では、ロペラミド (ブランド名には Imodium、Kaopectate 1-D、Pepto Diarrhea Control など) を治療の最初の 56 日間はネラチニブと一緒に投与し、その後は下痢の管理に必要なときに投与することを推奨しています。

 

その他の一般的な副作用 ネラチニブ には次の値があります:

▪ 嘔吐

▪ 吐き気

▪腹痛

▪疲労

▪ 発疹

▪ 口内炎

 

まれに ネラチニブ 深刻な肝臓の問題を引き起こす可能性があります。 肝臓の問題の次の兆候が見られる場合は、すぐに医師に相談してください。

▪ 皮膚または白目の黄ばみ

▪ 暗色または茶色の尿

▪ 非常に疲れている

▪食欲不振

▪ 右上腹部の痛み

▪ 出血やあざが通常よりも容易にできる

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結論

経口キナーゼ阻害剤であるネラチニブの FDA による承認は、早期の HER2 陽性乳房の適切な患者に対する最初の拡張補助療法オプションの利用可能性を示した . HER2陽性の患者 乳癌 誰が受け取った ネラチニブ 化学療法とトラスツズマブベースのアジュバント療法の後、プラセボを投与された患者と比較して、1 年間、2 年間の無侵襲無病生存率が大幅に改善されました。

 

参照

【1] Chan A、Delaloge S、Holmes FA など。 ExteNET勉強会の方。 HER2陽性乳がん患者におけるトラスツズマブベースのアジュバント療法後のネラチニブ(ExteNET):多施設共同、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、第3相試験。 ランセット・オンコール2016;17:367-377。

【2] 米国食品医薬品局。 FDA は、乳がんの再発リスクを減らすための新しい治療法を承認しています。 プレスリリース。 17 年 2017 月 XNUMX 日。

【3] Nerlynx(ネラチニブ)錠【処方情報】。 カリフォルニア州ロサンゼルス: Puma Biotechnology; 2017 年 XNUMX 月。

【4] 国立がん研究所。 HER2陽性乳がんに対して有効な標的薬剤:質疑応答。 1 年 2014 月 22 日更新。www.cancer.gov/types/breast/research/altto-qa。 2017 年 XNUMX 月 XNUMX 日にアクセス。

【5] Singh J、Petter RC、Baillie TA、Whitty A (2011 年 10 月)。 「共有結合薬の復活」。 ネイチャーレビュー。 創薬。 4 (307): 17–10.1038。 doi:3410/nrd21455239。 PMID 2。S5819338CID XNUMX。

【6] 南 Y、島村 T、Shah K、LaFramboise T、Glatt KA、Liniker E、他(2007 年 2 月)。 「ERBB2 の主要な肺がん由来の変異体は発癌性であり、不可逆的な EGFR/ERBB272 阻害剤 HKI-26 に対する感受性に関連しています。」 がん遺伝子。 34 (5023): 7–10.1038。 doi:1210292/sj.onc.17311002。 PMID XNUMX。

【7] 国立がん研究所。 男性乳がん治療 (PDQ) – 医療専門家向けバージョン。 25 年 2017 月 22 日更新。www.cancer.gov/types/breast/hp/male-breast- Treatment-pdq。 2017 年 XNUMX 月 XNUMX 日にアクセス。

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