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コロラセタム

向知性薬のラセタムファミリー– コロラセタム

コルラセタム(BCI-540、またはMKC-231)は、ラセタムクラスの化合物の脂溶性向知性薬です。 コルラセタムは元のラセタムよりもはるかに強力です、 ピラセタム。 コルラセタムは、2005年に日本の田辺三菱製薬から特許を取得しました。これは、最新のラセタムベースの向知性薬のXNUMXつです。

コルラセタムの特許は、後にカリフォルニア州サンディエゴのBrainCells、Inc。に売却されました。 BrainCellsは、大うつ病性障害(MDD)、治療抵抗性うつ病(TRD)、およびアルツハイマー病の治療用化合物の開発を専門とする小規模な非公開のバイオ医薬品企業です。

コルラセタムはピラセタムと構造が似ています。 そして、すべてのラセタム向知性薬のように、そのコアにピロリドン核を持っています。 最新の臨床研究は、うつ病性障害、網膜および視神経の損傷を治療する可能性を示しています。

コルラセタムは非常に強いです しなやかさを狙うコリンt。 高親和性コリン取り込み(HACU)プロセスを通じて、脳のコリンからアセチルコリン(ACh)への変換を促進します。 これにより、注意力、細部への注意、記憶力が高まります。

いくつかの研究と個人的な経験は、コルラセタムがAMPA受容体に影響を与える可能性があることを示しています。 それを潜在的な向知性薬にする。 これは、従来の覚醒剤の副作用なしに覚醒剤のような効果を説明することができます。 コルラセタムはまた、気分を改善し、不安を静めるのに役立ついくつかの抗不安(抗不安)特性を示します。

 

認定条件 Cオルラセタム ワークス(作用機序)

ほとんどのラセタム化合物と同様に、コルラセタム(CAS:135463-81-9)主に、学習、記憶、認知に強く関連する神経伝達物質であるアセチルコリンのレベルを上げることによって機能します。

ただし、コルラセタムがアセチルコリンレベルを調節する方法は独特です。 通常、ラセタムは適切な受容体を刺激することによってアセチルコリンの産生を引き起こしますが、コルラセタムは高親和性のコリン取り込み、つまりHACUを増強することによって引き起こします。 HACUシステムは、アセチルコリンに変換するためにコリンがニューロンに引き込まれる速度を決定します。

コリンが神経細胞に引き込まれる速度を上げることにより、コルラセタムはアセチルコリンの生成を促進し、この重要な神経伝達物質の脳内レベルを上昇させます。‍また、高親和性コリントランスポーター分子CHT1を増加させることが示されています。摂取のためのコリンの迅速な利用可能性に。

一緒にこれらの行動は、強化された認知と記憶に関連しているアセチルコリンのより高いレベルにつながります。

コロラセタム

メリット  効果 Of コロラセタム

 コルラセタムは記憶力と学習力を向上させます

コルラセタムの利点は、ラットの認知機能と記憶機能、および人間に対する同様の効果を強化するのに役立つことが証明されています。 Brain Cells Inc.は、AF64AをXNUMX日間投与した後のラットの精神の改善を明らかにする研究を実施しました。 開発は治療を超えても持続しました。 アルツハイマー病 アセチルコリンのレベルが低下します。 海馬でアセチルコリンを成長させることにより、コルラセタムは学習障害や記憶力の低下などのアルツハイマー病の症状を増加させます。

 

 コルラセタムは治療抵抗性うつ病を軽減します

抗うつ薬による治療結果が得られなかった101人のうつ病患者を対象とした研究では、80mgを3日XNUMX回投与した場合の生活の質の明らかな改善に建設的な影響がありました。 しかし、これは人間に関する唯一の研究です。 グルタメートの有害性を最小限に抑えるためにそれが保持する能力は、うつ病治療におけるそのプラスの影響に責任があるかもしれません。

 

 コルラセタムは不安を軽減します

ラットの研究では、コルラセタムの21日間の投与は、不安の20%の改善を示しています。これは、同じ研究の単回投与でのバリウムの影響の12%よりも高かったです。

 

 コロラセタム 神経新生を促進する

いくつかの研究は、それが神経新生に役立つと述べています。 主要なメカニズムはまだ明らかではありませんが、それは海馬領域のアセチルコリンの増加である数週間の投与に関連しています」特許はそれが神経細胞の成長(神経新生)を促進すると述べています。 メカニズムは不明ですが、コルラセタムを数週間毎日投与した場合の海馬アセチルコリンの増加に関連していると考えられています」

 

 コロラセタム 統合失調症に役立ちます

コルラセタムは、神経細胞が損傷したラットのChATの活性を高めます。 この増加は、これと同じ酵素を介して統合失調症の患者に利益をもたらす可能性があることを示唆しています。 統合失調症の人を直接研究する研究がさらに進んでいます。

 

 コロラセタム 視力を強化します

コルラセタムは、改善された色認識、視覚、鮮やかさなどの光学的強みを示しています。 具体的には、変性網膜疾患の神経成長を促進します。 多くの研究がより良い色覚と視力の鮮明化に言及していますが、これらの効果を確認した科学的研究はありません。

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コルラセタムは脳内でどのように機能しますか?

コルラセタムはいくつかの方法で脳の健康と機能を高めます。 しかし、特にXNUMXつが際立っています。

コルラセタムはあなたの脳を後押しします'■脳のニューロンにおける高親和性コリン取り込み(HACU)プロセスを標的とし、それを操作することによるコリン取り込み。

アセチルコリン(ACh)は、コリンと酢酸塩で構成されています。 これらは、ニューロン端末で常に利用可能である必要があります。 必要なときにいつでもAChを合成できるようにします。

血液中を循環している遊離コリンは、血液脳関門を通過します。 そして、コリン作動性ニューロンの末端に取り込まれます。 それは、高親和性コリン取り込み(HACU)システムによってニューロンに取り込まれます。 AChの合成はシナプス間隙で行われます。 ニューロンに移動するときのニューロン間のスペース。

HACUシステムは、温度、エネルギー、およびナトリウムに依存します。 このシステムは、AChの合成に必要なコリンがニューロンに輸送される主要な手段です。 そして、この重要な神経伝達物質の生産における律速段階です。このシステムが故障したり、設計されたほど効率的に機能しなかったりすると、記憶、学習、脳の霧の問題が発生します。

コルラセタムはこのプロセスに影響を与え、より効率的に機能するのに役立ちます。 実際、それはHACUプロセスを後押ししているようです。 損傷したニューロンでも。 ニューロンのアセチルコリンの増加は、記憶力の改善に役立ちます。 認知力を高める より優れた意思決定機能を提供します。

コルラセタムもAMPA増強を改善するようです。 AMPA受容体はグルタミン酸の影響を受けます。 これは脳と中枢神経系で働き、覚醒と認知を改善します。

コルラセタムは、AMPA増強とコリン取り込み増強の両方で機能します。 この組み合わせは、セロトニンレベルに影響を与えることなく気分障害を改善するのに役立つようです。

セロトニン選択的再取り込み阻害薬(SSRI)は、気分障害やうつ病に対処するための現在の好ましい主流の医療方法です。 それらには、有害な副作用のリストが付属しています。 そして、すべてのうつ病患者のために働くわけではありません。

研究者は、コルラセタムが大うつ病と不安障害の治療に有益であると報告しました。 脳内のセロトニンレベルに影響を与えることなく。 そして、セロトニンを破壊することに伴う副作用なしで。

コロラセタム

コロラセタム 使用法:参照用の投与量とスタック

コルラセタムはどの食品にも含まれていない化合物であり、私たちの体はそれを生成することができません。 したがって、この分子の利点を生み出す唯一の方法は、サプリメントを介することです。

コルラセタムは通常、粉末またはカプセルの形で販売されており、経口摂取することができます。 より速くより効率的な吸収のために、舌下(舌下)で服用することもできます。

コルラセタムは特に強力な薬剤であるため、最低の効果用量から始めることをお勧めします。 あなたが利益を感じるために用量を増やす必要があると思うならば、これは徐々にそうするべきであり、80mgを超えてはいけません。

コルラセタムは毒性がなく、安全で忍容性が高いと考えられています。不安、頭痛、倦怠感、吐き気など、この化合物に関連するまれな副作用はごくわずかです。 これらの副作用はまれであり、通常、アセチルコリン合成に使用するのに十分な大きさのコリンの前駆体プールがない場合にのみ発生します。 これが、合成を開始することをお勧めする理由です-シチコリンなどのコリンレベルエンハンサーでコルラセタムを増やします。

コルラセタムは、いくつかの薬、特にNMDA受容体と相互作用する薬と相互作用する可能性があります。 これには、咳抑制剤と麻酔薬が含まれます。 緑内障治療薬やニコチンなど、コリン作動系と相互作用する他の物質も、コルラセタムの効果と相互作用する可能性があります。 コルラセタムは、抗コリン作用薬(一部のベネドリル、一部の抗精神病薬、パーキンソン病薬など)の効果を打ち消すことができます。

他のサプリメントと同様に、薬を服用している場合や基礎疾患がある場合は、開始する前に医師に相談することをお勧めします 補足 体制

 

 の仕方 スタック Wエル Wi番目 その他の薬

♦コルラセタムは脂溶性分子であるため、ココナッツやMCTオイルなどの健康的な脂肪と積み重ねるのが最適です。

♦コルラセタムもスタックする必要があります コリンサプリメント シチコリンなど。 シチコリンは、合成に利用できるコリンのプールを増やします。 スタックは、利用可能なコリン(シチコリン)とそれをアセチルコリン(コルラセタム)に合成する能力を高めることによって強力な効果を生み出すことができます。

 

 推奨用量:5日あたり80-XNUMXmg

5日あたり80〜XNUMXmgのコルラセタムをお勧めします。

コルラセタムの安全な上限は80日あたり35mgです。 ただし、高用量の結果はまだ人間で十分に調査されていないため、XNUMX日あたりXNUMXmgを維持することをお勧めします。

これらの用量を朝または午後の用量に分割することが最適です。 たとえば、朝に20mgの10mgを投与し、午後にさらに10mgを投与します。

前述のように、投与スケールの下限から開始する必要があります。 最低有効量の開始は、負の副作用を経験する可能性を減らします。

 

コルラセタムの副作用

コルラセタムは無毒です。 したがって、忍容性が高く安全であると考えられています。 コルラセタムを初めて使用する人の多くは、倦怠感を報告しています。これは、高用量から始めた結果であることがよくあります。

コルラセタムは、脳内のコリンの取り込みを促進することによって機能することを忘れないでください。 コリンはアセチルコリンの生産の前駆体です。 あなたのシステムで十分なコリンが利用できない場合、あなたは副作用を感じるでしょう。

副作用はまれですが、不安、倦怠感、頭痛、緊張感、吐き気などがあります。 繰り返しますが、副作用はしばしば異常に高い用量の向知性薬の結果です。

コルラセタムを使用することによる頭痛は、通常、それを優れたコリンサプリメントと組み合わせるのを忘れたときに起こります。 頭痛はしばしばあなたの脳のコリン欠乏の症状です。

 

概要– コロラセタム

コルラセタムは、ラセタムクラスの新しくてあまり馴染みのないメンバーのXNUMXつです。 向知性薬、しかしそれは多くのユーザーに人気があります。

それは、認知を高める可能性のある「学習神経伝達物質」アセチルコリンのレベルを増加させ、動物実験は、それが重大な副作用なしに記憶障害を相殺できることを示しています。 コルラセタムに関する人体実験はほとんど文書化されていませんが、存在する研究は、コルラセタムが不安神経症やうつ病の貴重な治療法である可能性があることを示しています。

多くのユーザーは、より良い集中力と集中力を与える信頼性の高いムードリフターとメモリーエンハンサーとしてそれを期待しています。 他の人は、それが彼らに「HDビジョン」と同等のものを与え、色をより明るくし、コントラストをより強くし、そして光をより輝かせると言います。

コルラセタムは強力な化合物であるため、投与量が少なく、即効性があることが知られています。 ダイエットとして販売されています 補足 米国では、カナダと英国に少量で合法的に輸入することができます。

コルラセタムについて学ぶべきことはまだたくさんありますが、責任を持って服用すれば、ほとんどのユーザーにとって安全であるように見えます。 あなたがあなたに新しくて異なる何かを加えることに興味があるなら 向知性スタック、コルラセタムは考慮すべきものかもしれません。

コルラセタムには多くの研究がありません、利用可能な研究はその使用の大きな可能性を示しています。 これは、最近主流になっているラセタムのXNUMXつであり、 ファーザーアセトアム。 しかし、最近、FDAはADHDの治療のために「強化された」形態のファソラセタムを承認しました。

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参照

【1] ブラウザD.「神経新生刺激化合物は大うつ病の治療に有望である」MedscapeMedical News 21年2009月XNUMX日

【2] 村井聡、齋藤秀樹、安部裕葵、増田恭子、小田島淳、伊藤徹Journal of Neural Transmission GeneralSection。 231; 1994(98):1-1.

【3] 高シナK.、別所T.、森R.、江口J.、齋藤K.「コリン取り込み促進剤MKC-231:(2)AF64A投与ラットにおけるアセチルコリンの合成と放出への影響」。 Journal of Neural Transmission(ウィーン)。 2008年115月; 7(1027):35-XNUMX。

【4] Bessho T.、Takashina K.、Eguchi J.、Komatsu T.、Saito K.「MKC-231、コリン取り込みエンハンサー:(1)AF64A処置ラットへの反復投与後の長期にわたる認知改善」。 Journal of Neural Transmission(ウィーン)。 2008年115月; 7(1019):25-XNUMX。

【5] 赤池晃、前田徹、金子聡、田村恭子「培養皮質ニューロンのグルタメート細胞毒性に対する新規高親和性コリン取り込み促進剤MKC-231の保護効果」。 日本薬理学会誌。 1998年76月; 2(219):22-XNUMX

【6] 白山恭子、山本晃、西村毅、片山晋、川原亮(2007年231月)。 「その後のコリン取り込みエンハンサーMKC-17への曝露は、ラットにおけるフェンシクリジン誘発性の行動障害および中隔コリン作動性ニューロンの減少に拮抗します」。 ヨーロッパの神経精神薬理学。 9(616):26–XNUMX。

【7] カリフォルニア州の適格な治療的発見プロジェクト助成金、IRS.gov。

【8] Malykh、AG、およびSadaie、MR(2010)。 ピラセタムおよびピラセタム様薬物。 ドラッグ、70(3)、287–312。

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