ブレキサノロン(516-54-1)粉末-メーカー工場サプライヤー
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ブレキサノロン

評価: カテゴリー:

製品説明

基本的な特徴

商品名 ブレキサノロン
CAS番号 516-54-1
分子式 C21H34O2
式量 318.501
同義語 アロプレグナノロン

ブレキサノロン

516-54-1

アロテトラヒドロプロゲステロン

アロプレグナン-3alpha-ol-20-one

外観 白色粉末
保管と取り扱い 乾燥して暗く、短期(数日から数週間)は0〜4℃、長期(数ヶ月から数年)は-20℃。

 

ブレキサノロンの説明

ブレキサノロンは、中等度から重度の産後うつ病の治療に使用される、ユニークな静脈内投与の神経活性ステロイド性抗うつ薬です。 ライセンス前の臨床試験では、ブレキサノロン療法は血清アミノトランスフェラーゼ上昇率の増加とは関連がなく、臨床的に明らかな急性肝障害の例とは関連していませんでした。

ブレキサノロンはまた、3位のヒドロキシ基がアルファ配置を有する5-ヒドロキシ-20アルファ-プレグナン-3-オンである。 性ホルモンのプロゲステロンの代謝物であり、女性の産後うつ病の治療に使用されます。 それは、ヒト代謝物、抗うつ剤、GABAモジュレーター、静脈麻酔薬および鎮静剤としての役割を持っています。

 

ブレキサノロンの作用機序

ブレキサノロンの作用機序は完全にはわかっていません。 ブレキサノロンは、アロプレグナノロンの水性製剤です。 アロプレグナノロンは、プロゲステロンの主要代謝物です。 アロプレグナノロンのレベルは妊娠中にプロゲステロンとともに上昇し続け、妊娠後期に最も高くなります。 アロプレグナノロンは、シナプスおよびシナプス外ガンマアミノ酪酸(GABA)タイプA受容体の正のアロステリック調節を通じて、ニューロンの興奮性を調節する強力な内因性神経活性ステロイドです。 シナプス外GABAタイプA受容体は、GABAタイプA受容体での相性阻害を媒介するベンゾジアゼピンと比較した場合、アロプレグナノロンのメカニズムを独特にする強壮性阻害を媒介します。

 

ブレキサノロンアプリケーション

ブレキサノロンは、特に成人女性の産後うつ病(PPD)の治療のために、米国FDAによって承認された最初の薬剤です。 PPDは、他のさまざまなタイプのうつ病と同様に、悲しみ、無価値または罪悪感、認知障害、および/または自殺念慮を特徴とするため、生命を脅かす状態と見なされます。 その結果、PPDは、母子の絆とその後の乳児の発育に深刻な悪影響を与える可能性があることが研究によって明らかになっています。 成人女性のPPDの治療のためのブレキサノロンの開発と利用可能性は、その後、これまでほとんど存在しなかった新しい有望な治療法を提供します。 特に、PPDの治療におけるブレキサノロンの使用は、PPDに感受性のある産後女性の内因性ブレキサノロン(アロプレグナノロン)の潜在的な欠乏に対する合成サプリメントとして部分的に作用するのに対し、多くの一般的に使用される抗うつ薬は、セロトニン、ノルエピネフリン、および/またはモノアミンオキシダーゼなどの物質の存在と活性を調節しますが、アロプレグナノロンなどの内因性神経活性ステロイドのレベルの自然変動など、PPDに直接関連する活性を仲介しません。 そして最後に、ブレキサノロンは超難治性てんかん重積状態を治療する能力を調査するための臨床試験も受けている可能性がありますが、そのような研究のいくつかは、サードラインエージェントの離脱の成功と潜在的な解決を比較する主要エンドポイントを満たしていないようです標準治療に追加された場合のブレキサノロン対プラセボによる生命を脅かすてんかん重積状態。

 

ブレキサノロンの副作用と警告

ブレキサノロンは多くの経路で広範囲に代謝されるため、薬物間相互作用が顕著になる可能性は低いです。 CYP2C9は、invitro試験でブレキサノロンによって阻害されることが示されている唯一のシトクロムP450酵素です。 臨床的相互作用研究では、ブレキサノロンをCYP2C9基質であるフェニトインと同時投与した場合の薬物動態の変化は示されませんでした。 プラセボと比較して主観的な報告に違いがないことからも明らかなように、乱用の可能性も低いことが実証されています。 薬物動態に対する肝機能障害および腎機能障害の影響に関しては、中等度から重度の肝疾患の患者では忍容性に変化はなく、重度の腎疾患では用量調整は必要ありませんでした。 ただし、可溶化剤SBECDは重度の腎機能障害のある患者に蓄積する可能性があるため、末期腎疾患の患者にはブレキサノロンを投与しないでください。

 

参照

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