ロカセリン(Belviq)粉末

AASrawは、CGMP規制および追跡可能な品質管理システムの下で、Lorcaserin(Belviq)粉末(616202-92-7)のグラムから大量オーダーまでの合成および生産能力を有する。

ロカセリン(Belviq)粉末 肥満を治療するために食事と運動と共に使用されています。 糖尿病、高コレステロール、または高血圧に関連する肥満を治療するために使用されることがあります。 ロルセセリンは、選択的2C受容体アゴニストと呼ばれる薬物である。 この薬剤は、飢えの原因となる視床下部の特殊な細胞に結合し、脳の欲望の中心の活動を減少させる働きをします。

製品説明

ロカセリンの紹介

効率的で安全な減量薬の製造は困難な作業です。 過去の試みには、心臓の損傷などのいくつかの副作用が伴っています。 幸いにも、新しい研究では、ロルセセリンの減量錠剤は、あなたの心の健康を犠牲にすることなく余分な体重を取り除くのを助けることができると言います。 Lorcaserinは、食欲抑制剤であり、FDAによって2012で承認されました。 しかし、lorcaserinは何ですか? さて、以下は、薬、その化学構造と特性、使用法、用量、予防措置などの詳細な説明です。

製品名:Lorcaserin / BELVIQ(塩酸ロカセリン)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

Lorcaserin(Belviq)パウダービデオ


I.Lorcaserin(Belviq)粉末 基本的な文字:

名前: ロカセリン(Belviq)粉末
CAS: 616202-92-7
分子式: C11H14ClN
分子量: 195.692
融点: 212°C
ストレージ温度: RT
色: 白から灰白色の粉末


ロカセリンの紹介

効率的で安全な減量薬の製造は困難な作業です。 過去の試みには、心臓の損傷などのいくつかの副作用が伴っています。 幸いにも、新しい研究では、ロルセセリンの減量錠剤は、あなたの心の健康を犠牲にすることなく余分な体重を取り除くのを助けることができると言います。 Lorcaserinは、食欲抑制剤であり、FDAによって2012で承認されました。 しかし、lorcaserinは何ですか? さて、以下は、薬、その化学構造と特性、使用法、用量、予防措置などの詳細な説明です。

製品名:Lorcaserin / BELVIQ(塩酸ロカセリン)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

以下は、3-Dコンフォメーションにおけるlorcaserinの化学構造である。

ロカセリン(Belviq)粉末

Lorcaserin(belviq)の化学的性質(CAS 616202-92-7)

以下は、Lorcaserin(belviq)の要約された化学的性質である。 彼らはすぐに一見するために以下の表に示されています。

プロパティ名 プロパティ値
共有結合単位数 1
同位体原子数 0
未定義のボンドのステレオセンター数 0
定義されたボンドステレオセンター数 0
未定義のAtomステレオセンター数 0
定義済みの原子ステレオセンター数 1
重い原子数 13
正式な料金 0
化合物は標準化されている 真の
XLogP3-AA 2.7
正確な質量 X
モノアイソトピック質量 X
トポロジカルなポーラー表面積 12 A ^ 2
複雑 172
回転可能なボンド数 0
水素結合アクセプタ数 1
水素結合ドナー数 1
分子量 X
解離定数

pKa = 9.98(est)

Lorcaserin HCLパウダーの簡単な説明

Lorcaserin(Belviq)は、Arena Pharmaceuticalsが策定した食欲抑制薬です。 それは、セロトニン受容体アゴニストと呼ばれる薬物のクラスに属する。 食べ物を少なくした後で気分がいっぱいになるように設計されています。 それは5-HTを活性化することによって食欲を抑制する2C 食欲を制御する脳の領域(視床下部)におけるセロトニン受容体のタイプである受容体である。 彼らがあなたの体に満腹感を覚えると、食べる量が少なくなり、結果的に体重が減ります。

化学名が(R)-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンザゼピン塩酸塩半水和物であるBelviqは、経口的に摂取されることを意味する。 その分子量は241.16g / molであり、その実験式はC11H15Cl2N•0.5H2O.その構造式は以下の通りです:

ロカセリン(Belviq)粉末

塩酸ロカセリン半水和物の水への溶解度は、400 mg / mLよりも高い。 Belviq錠剤は、10.4ミリグラムの塩酸結晶塩酸エルカセリン半水和物(白色から灰白色の粉末)を有し、10.0ミリグラム無水塩酸ロカルセリンと等しい。 また、ステアリン酸マグネシウムNF、タルクUSP、FD&Cブルー#2アルミニウムレーキ、二酸化チタンUSP、ポリエチレングリコールNF、ポリビニルアルコールUSP、コロイド状二酸化ケイ素NF、クロスカルメロースナトリウムNF、ケイ化微結晶セルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースNFを含む。

ロカセリンの機構の作用

米国食品医薬品局(FDA)のガイドライン(2007)によれば、Lorcaserinは成人が臨床的に意味のある体重減少を達成するのを助けることができます。 この体重減少薬は、身体活動の増加と低カロリー食と組み合わせるとうまくいくと言われています。 これは慢性的体重管理、特に体重超過(少なくとも27 kg / m2)、または肥満(BMIが少なくともXXXX / kg2)。 この薬剤は、2型糖尿病、異常脂質血症、または高血圧症のような1つ以上の体重関連の問題を持つ人々にも役立ちます。

ロカセレインは、5-HTとして選択的に作用する新規な食欲抑制剤である2C 5-HTに対する15倍高い親和性の作用選択性を有する視床下部の受容体アゴニスト2C 5-HTよりも受容体2A 100-HTの5倍以上の機能選択性2C 5-HTよりも2B.

5-HT2C受容体は、ほぼ独占的にヒト脳内に存在し、視床、視床下部、皮質、海馬、脈絡叢、小脳および扁桃体に見出され得る。 視床下部における5-HT2C受容体の刺激は、POMC(プロピオメラノコルチン)産生を活性化し、したがって飽満による体重減少を促進する。 この議論は、実績のある臨床試験や他の研究研究によって裏付けられている。 典型的には、5-HT2C受容体が食欲、内分泌分泌および気分の調節を助けると考えられているが、食欲調節における正確な作用様式は知られていない。

受容体 EC50 [nM] Ki[nM]
5-HT2C 39 13
5-HT2B 2380 147
5-HT2A 553 92

Lorcaserin HCLパウダーの使用

本物のロカセリンのレビューを検討した場合、これはおそらく今日の市場で最も優れた体重減少薬です。 特定の太りすぎの人、つまり体重関連の病状を持つ人や肥満の人は、この製品から大きな利益を得ることができます。

医師の認可したトレーニングプログラム、低カロリーの食事療法プログラム、およびライフスタイルの変更と組み合わせて使用​​すると、Lorcaserinは体重を減らすだけでなく、肥満に関連する多くの健康リスクを軽減するのに役立ちます。高血圧、糖尿病、心臓病、早期死亡などがあります。

疾病管理センターによると、総体重の5%から10%だけを失うことで、血糖値、血中コレステロール、血圧の改善などのいくつかの健康上の利点が得られます。

Lorcaserin HCLパウダーの投与量

成人は1日2錠を服用することになっています。 したがって、月に60錠剤を服用する必要があります。 FDAによると、健常な体重を維持するために、残りの期間、この薬物を使用すべきである。

12週間後に肯定的な結果が得られるはずであることに注意することが重要です。 それまでにベースラインの体重の少なくとも5%を失っていない場合は、その錠剤の使用をやめてください。 継続的に使用しても、臨床的に意味のある体重減少を達成し維持する可能性は低くなります。

ロカセリンHCL予防措置

あなたが得た利点が副作用のリスクよりも高いと判断したため、あなたのヘルスケア専門家がこの薬を処方したことを覚えておくとよいでしょう。 この薬を服用するほとんどの人は、重大な副作用を示さない。

lorcaserinを服用する前に、薬剤師または医師に、あなたがその薬にアレルギーがあるかどうかを知らせてください。 または他のアレルギーがあるかどうか。 Lorcaserinには、アレルギー反応やその他の問題を引き起こす可能性のある不活性成分が含まれています。 薬剤師に詳細を伝えるように依頼してください。

この薬を服用する前に、特に腎臓疾患、糖尿病、肝臓疾患、心臓病(心臓ブロック、心臓弁膜症、遅い心拍、心不全を含む)の病歴について、薬剤師または医師に伝えてください。 (変形性陰茎、ペイロニー病、多発性骨髄腫、鎌状赤血球貧血、白血病を含む)の痛みを伴う/長時間の勃起。

この食欲抑制薬はあなたの思考やめまいを遅らせることができます。 マリファナやアルコールは、これらの効果を悪化させる可能性があります。 慎重に行うまで、機械、ドライブなどを使用したり、注意を必要とすることを行わないでください。 あなたがマリファナを使用している場合はアルコール飲料を制限し、医師に相談してください。

外科手術を受けている場合は、服用しているすべての製品(非処方薬、ハーブ製品、処方薬など)について歯科医または医師に伝えるのが賢明です。

あなたが糖尿病で生きている場合、この体重減少の錠剤はあなたの血糖に影響を与える可能性があります。 定期的に血糖値をチェックし、結果を医者に伝えてください。 低血糖症状がある場合は医師に知らせてください。 あなたのヘルスケア専門家は、運動プログラム、食事療法、または糖尿病治療薬の調整が必要な場合があります。

この薬剤は、妊娠中に服用してはいけません。胎児を傷つける可能性があるからです。 信頼できる形の避妊薬の適用について医師に相談してください。 あなたが妊娠しているか妊娠している場合は、直ちに担当の医療従事者に相談してください。

これまでのところ、この薬が母乳に入るかどうかは不明です。 乳児へのリスクの可能性を防ぐために、この薬剤を使用する際の母乳育児はお勧めしません。 母乳育児の前に医師に相談してください。

lorcaserinの使用を開始する前に、医師から入手可能な場合は慎重にユーザー情報のリーフレットを読んでください。 疑問がある場合は、薬剤師または医師に相談してください。

あなたの薬剤師の指示に従って、食事の有無にかかわらず、通常1日2回、この食欲抑制薬を口に入れてください。 定期的にこの薬を使用して最大限に活用してください。 あなたが覚えておくのを助けるために、同じ時間に毎日丸薬を服用してください。

ロカセレインは習慣形成薬です。 用量を増やしたり、この丸剤を処方より頻繁に服用しないでください。 あなたが持っている状態はより速く改善できないかもしれません、そして、副作用の危険が増加するかもしれません。

特定の薬物がロカルセリンピルと一緒に使用されると、重度の薬物相互作用が起こり得る。 あなたが現在使用しているすべての薬、および使用を開始または停止するその他の処方について医師に教えてください。

Lorcaserin減量錠剤は、18歳未満の方の使用は承認されていません。

Lorcaserin HCLパウダーはどうしたらいいですか?

徐放性錠剤を噛んだり、砕いたり、粉砕したりしないでください。 それだけで全体を飲み込む。

Lorcaserinの食欲抑制薬は、運動、体重管理、食事療法を含むべき完全な治療プログラムの一部に過ぎず、常に血糖値を検査します。 あなたの投薬、栄養、およびトレーニングルーチンは非常に厳密に従ってください。

熱と水分から離れた室温で薬を保管してください。

すべてのボトルから使用された薬の量を記録しておきます。 Lorcaserinの体重減少の丸薬は虐待の薬であり、誰かが処方せずにまたは不適切にあなたの投薬を使用している場合は、常に認識する必要があります。

lorcaserinの薬を他の人と共有しないでください。 誰もそれを得ることができない場所に薬を保管してください。

Lorcaserinの投与量が足りない場合はどうなりますか?

あなたが直ちに思い出された線量を思い出してください。 次の予定線量の時間がほとんどない場合は、逃した線量をスキップする必要があります。 不足した線量を補うために余分な線量を取らないでください。

Lorcaserinを過剰に投与するとどうなりますか?

緊急の医療援助を探したり、1-800-222-1222のPoisonヘルプラインに連絡してください。

lorcaserinを服用しないでください。

医師の助言なしに、他の店頭または処方箋の減量製品を使用しないでください。 また、ロカルセリン錠剤を服用している時には、寒さや咳の薬を飲まないでください。

lorcaserinに影響を与える他の薬は何ですか?

以下の薬物は、lorcaserinの作用に影響を与える可能性があります:

  • マフタルト、ゾミグアルモトリプタン、リザトリプタン、スマトリプタン、フロバトリプタン、ゾルミトリプタン、イミトレックスなどの片頭痛薬である「トリプタン」。
  • カベルゴリン;
  • リネゾリド;
  • あらゆる種類の抗うつ薬
  • リチウム;
  • ジョンのワート;
  • レビトラ、バイアグラ、アバナフィル、シアリス、シルデナフィル、タダラフィルなどが含まれるが、これらに限定されない。
  • トラマドール;
  • トリプトファン(L-トリプトファンとしても知られている);
  • デキストロメトルファンを含む咳または冷たい薬物;または
  • 精神病、気分または不安障害を治療するための薬剤。

上記の一覧は網羅的なものではありません。 他の薬はロカルセリンに影響を与える可能性があり、この薬物ガイドにはすべての可能性のある相互作用が記載されているわけではありません。

BBC、Lorcaserin HCL(CAS 616202-92-7)の安全性と効率性に関する報告

Lorcaserinに関するBBCの報告は、効率だけでなく安全性についてもいくつか報告されています。 BBCによると、ニューイングランド・ジャーナル・オブ・メディシン(New England Journal of Medicine)に掲載された最近の研究によれば、ロカルセリンの食欲抑制薬を使用している人々は、わずか3年半という記録的な期間に8.8lb(4kg) この研究の結果は、ロカルセリンが間違いなく最高の減量薬の一つであることを証明しました。

この報告書はまた、食欲を抑制することで機能するので、医者に言及している。心臓病の危険性が高い患者には向かない。12,000の肥満または過体重の40患者は、

3年半後、lorcaserinを摂取した成人は、プラセボを投与した群よりも体重の5〜10%を減少させる可能性が3倍高かったとErin Bohula博士が指摘した。

心臓弁で実施された試験は、プラセボを服用した心臓弁と比較して、有意差を示さなかった。 これは、他の痩身薬の安全性に関してはこれが第一の関心事であることを念頭に置いて、lorcaserinが潜在的に最良の減量錠剤になる可能性があります。

薬を服用した成人も2型糖尿病のリスクが低かった。 この錠剤は、米国での1ヶ月あたりの用量155-225($ 220-290)あたりの費用です。 Lorcaserinは、他の中でも胃バンド手術のような侵襲的な体重減少処置に優れた代替物を提供します。

別のBBCの報告書は、食欲に関する研究を行ったアバディーン大学のRowett Institute大学の研究者による研究を特集しました。 科学者たちは、食欲に関する研究によって脳の特定の部分に導かれていると語った。

彼らは、特定の細胞に医薬品を作用させることによって、食物摂取量を減らすことができたことに気づいた。 lorcaserinはこのメカニズムによって機能するので、この研究の結果はlorcaserinのような新しい薬剤の門を開くだけでなく、lorcaserinの安全性と効率性について専門家が信じるものを強化しました。

参考文献

  1. Weissman NJ、Sanchez M、Koch GG、et al。 3期3臨床試験の分析からのロカルセリンによる心血管弁逆流の心エコー検査。 Circ Cardiovascイメージング2013; 6:560-7
  2. Halford JC:臨床開発における肥満薬。 Curr Opin Investig Drugs。 2006 Apr; 7(4):312-8。
  3. Thomsen WJ、Grottick AJ、Menzaghi F、et al。 新しい選択的ヒト5-ヒドロキシトリプタミン2CアゴニストであるLorcaserin:インビトロおよびインビボの薬理学的特徴付け。 J Pharmacol Exp Ther 2008; 325:577-87
  4. Smith BM、Smith JM、Tsai JH、et al。 肥満の治療のための選択的セロトニン5-HT2C受容体アゴニストであるLorcaserinの発見および構造活性関係。 J Med Chem 2008; 51:305-13
  5. BBCニュース、「A アバディーンの研究者によれば、脳細胞グループの小グループは肥満に取り組むことができる」と語った。


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