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ロルカセリン(Belviq)パウダー

評価: SKU: 616202-92-7. カテゴリー:

AASrawは、CGMP規制および追跡可能な品質管理システムの下で、Lorcaserin(Belviq)粉末(616202-92-7)のグラムから大量オーダーまでの合成および生産能力を有する。

製品説明

 

ロカセリンの紹介

効率的で安全な減量薬の製造は困難な作業です。 過去の試みには、心臓の損傷などのいくつかの副作用が伴っています。 幸いにも、新しい研究では、ロルセセリンの減量錠剤は、あなたの心の健康を犠牲にすることなく余分な体重を取り除くのを助けることができると言います。 Lorcaserinは、食欲抑制剤であり、FDAによって2012で承認されました。 しかし、lorcaserinは何ですか? さて、以下は、薬、その化学構造と特性、使用法、用量、予防措置などの詳細な説明です。

製品名:Lorcaserin / BELVIQ(塩酸ロカセリン)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

Lorcaserin(Belviq)パウダービデオ

 

 


 

I.Lorcaserin(Belviq)粉末 基本的な文字:

 

お名前: ロカセリン(Belviq)粉末
CAS: 616202-92-7
分子式:  C11H14ClN
分子量: 195.692
融点: 212°C
ストレージ温度: RT
色: 白から灰白色の粉末

 


 

ロカセリンの紹介

効率的で安全な減量薬の製造は困難な作業です。 過去の試みには、心臓の損傷などのいくつかの副作用が伴っています。 幸いにも、新しい研究では、ロルセセリンの減量錠剤は、あなたの心の健康を犠牲にすることなく余分な体重を取り除くのを助けることができると言います。 Lorcaserinは、食欲抑制剤であり、FDAによって2012で承認されました。 しかし、lorcaserinは何ですか? さて、以下は、薬、その化学構造と特性、使用法、用量、予防措置などの詳細な説明です。

製品名:Lorcaserin / BELVIQ(塩酸ロカセリン)

IUPAC Name: (5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

 

以下は、3-Dコンフォメーションにおけるlorcaserinの化学構造である。

ロカセリン(Belviq)粉末

 

ロルカセリン(ベルビック)の化学的性質(CAS 616202-92-7)

以下は、ロカセリン(belviq)の化学的性質の要約です。 それらは一目でわかるように以下の表に示されています。

 

プロパティ名 プロパティ値
共有結合単位数 1
同位体原子数 0
未定義のボンドのステレオセンター数 0
定義されたボンドステレオセンター数 0
未定義のAtomステレオセンター数 0
定義済みの原子ステレオセンター数 1
重い原子数 13
正式な料金 0
化合物は標準化されている 誤りである
XLogP3-AA 2.7
正確な質量 X
モノアイソトピック質量 X
トポロジカルなポーラー表面積 12 A ^ 2
複雑 172
回転可能なボンド数 0
水素結合アクセプタ数 1
水素結合ドナー数 1
分子量 X
解離定数

 

pKa = 9.98(est)

 

Lorcaserin HCLパウダーの簡単な説明

Lorcaserin(Belviq)は、ArenaPharmaceuticalsによって処方された食欲抑制薬です。 それはセロトニン受容体アゴニストと呼ばれる薬のクラスに属しています。 それはあなたがより少ない食物を食べた後にあなたが満腹に感じるのを助けるように設計されています。 5-HTを活性化することで食欲を抑制します2C 食欲を制御する脳の領域(視床下部)におけるセロトニン受容体のタイプである受容体である。 彼らがあなたの体に満腹感を覚えると、食べる量が少なくなり、結果的に体重が減ります。

化学名が(R)-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンザゼピン塩酸塩半水和物であるBelviqは、経口的に摂取されることを意味する。 その分子量は241.16g / molであり、その実験式はC11H15Cl2N•0.5H2O.その構造式は以下の通りです:

 

ロカセリン(Belviq)粉末

 

ロルカセリン塩酸塩半水和物の水への溶解度は400mg / mLより高い。 Belviqタブレットには、10.4ミリグラムの結晶性塩酸ロカセリン半水和物(白色からオフホワイトの粉末)が含まれています。これは、10.0ミリグラムの無水塩酸ロカセリンに相当します。 また、ステアリン酸マグネシウムNF、タルクUSP、FD&Cブルー#2アルミニウムレーキ、二酸化チタンUSP、ポリエチレングリコールNF、ポリビニルアルコールUSP、コロイド状二酸化ケイ素NF、クロスカルメロースナトリウムNF、ケイ化微結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロースNFなどの他の成分も含まれています。

 

ロカセリンの機構の作用

米国食品医薬品局(FDA)のガイドライン(2007)によれば、Lorcaserinは成人が臨床的に意味のある体重減少を達成するのを助けることができます。 この体重減少薬は、身体活動の増加と低カロリー食と組み合わせるとうまくいくと言われています。 これは慢性的体重管理、特に体重超過(少なくとも27 kg / m2)、または肥満(BMIが少なくともXXXX / kg2)。 この薬剤は、2型糖尿病、異常脂質血症、または高血圧症のような1つ以上の体重関連の問題を持つ人々にも役立ちます。

ロカセレインは、5-HTとして選択的に作用する新規な食欲抑制剤である2C 5-HTに対する15倍高い親和性の作用選択性を有する視床下部の受容体アゴニスト2C  5-HTよりも受容体2A  100-HTの5倍以上の機能選択性2C 5-HTよりも2B.

5-HT2C受容体は、ほぼ例外なく人間の脳に存在し、視床、視床下部、皮質、海馬、脈絡叢、小脳、扁桃体に見られます。 視床下部の5-HT2C受容体の刺激は、POMC(プロオピオメラノコルチン)の産生を活性化し、満腹感による体重減少を促進します。 この議論は、実証済みの臨床試験やその他の調査研究によって裏付けられています。 通常、5-HT2C受容体は食欲、内分泌分泌、気分の調節に役立つと考えられていますが、食欲調節における正確な作用機序は不明です。

 

受容体 EC50 [nM] Ki[nM]
5-HT2C 39 13
5-HT2B 2380 147
5-HT2A 553 92

 

Lorcaserin HCLパウダーの使用

本物のロカセリンのレビューを検討した場合、これはおそらく今日の市場で最も優れた体重減少薬です。 特定の太りすぎの人、つまり体重関連の病状を持つ人や肥満の人は、この製品から大きな利益を得ることができます。

医師の認可したトレーニングプログラム、低カロリーの食事療法プログラム、およびライフスタイルの変更と組み合わせて使用​​すると、Lorcaserinは体重を減らすだけでなく、肥満に関連する多くの健康リスクを軽減するのに役立ちます。高血圧、糖尿病、心臓病、早期死亡などがあります。

疾病管理センターによると、総体重の5%から10%だけを失うことで、血糖値、血中コレステロール、血圧の改善などのいくつかの健康上の利点が得られます。

 

 Lorcaserin HCLパウダーの投与量

成人は1日2錠を服用することになっています。 したがって、月に60錠剤を服用する必要があります。 FDAによると、健常な体重を維持するために、残りの期間、この薬物を使用すべきである。

12週間後に肯定的な結果が得られるはずであることに注意することが重要です。 それまでにベースラインの体重の少なくとも5%を失っていない場合は、その錠剤の使用をやめてください。 継続的に使用しても、臨床的に意味のある体重減少を達成し維持する可能性は低くなります。

 

ロカセリンHCL予防措置

あなたが得る利点は副作用のリスクよりも高いと彼らが判断したので、あなたの医療専門家がこの薬を処方したことを覚えておくのは良いことです。 この薬を服用しているほとんどの人は深刻な副作用を示していません。

lorcaserinを服用する前に、薬剤師または医師にあなたがその薬にアレルギーがあるかどうかを知らせてください。 またはあなたが他のアレルギーを持っているかどうか。 ロカセリンには、アレルギー反応やその他の問題を引き起こす可能性のある不活性成分が含まれています。 詳細については、薬剤師にお問い合わせください。

この薬を服用する前に、あなたの病歴、特に腎臓の問題、糖尿病、肝臓の問題、心臓病(心臓ブロック、心臓弁疾患、遅い心拍、心不全を含む)の問題について医師または医師に知らせてください。男性の痛みを伴う/長時間の勃起(変形した陰茎、ペイロニー病、多発性骨髄腫、鎌状細胞貧血、白血病を含む)。

この食欲抑制薬は、思考を遅くしたり、めまいを起こしたりする可能性があります。 マリファナやアルコールはこれらの影響を悪化させる可能性があります。 注意深く行うことができるようになるまで、機械を使用したり、運転したり、注意力を必要とすることをしたりしないでください。 マリファナを使用している場合は、アルコール飲料を制限し、医師に相談してください。

外科的処置を受ける場合は、服用しているすべての製品(非処方薬、ハーブ製品、処方薬を含む)について歯科医または医師に伝えるのが賢明です。

あなたが糖尿病と一緒に住んでいるなら、この減量薬はあなたの血糖に影響を与えるかもしれません。 アドバイスに従って定期的に血糖値をチェックし、結果を医師と共有してください。 低血糖の症状がある場合は、医師に知らせてください。 あなたの医療専門家はあなたの運動プログラム、食事療法または糖尿病治療薬を調整することを要求するかもしれません。

この薬は胎児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠中は服用しないでください。 信頼できる避妊法の適用について医師に相談してください。 妊娠中または妊娠した場合は、すぐに医療専門家に伝えてください。

これまでのところ、この薬が母乳に移行するかどうかは不明です。 乳児へのリスクの可能性を防ぐために、この薬を使用する際の授乳はお勧めしません。 母乳育児をする前に、必ず医師に相談してください。

lorcaserinの使用を開始する前、および詰め替え品を入手するときはいつでも、医師から入手できる場合はユーザー情報リーフレットを注意深くお読みください。 ご不明な点がございましたら、薬剤師または医師にご相談ください。

この食欲抑制薬は、薬剤師の指示に従って、食事の有無にかかわらず、通常XNUMX日XNUMX回経口避妊薬を服用してください。 それを最大限に活用するために定期的にこの薬を使用してください。 覚えやすくするために、毎日同じ時間にピルを服用してください。

ロカセレインは習慣形成薬です。 用量を増やしたり、この丸剤を処方より頻繁に服用しないでください。 あなたが持っている状態はより速く改善できないかもしれません、そして、副作用の危険が増加するかもしれません。

特定の薬物がロカルセリンピルと一緒に使用されると、重度の薬物相互作用が起こり得る。 あなたが現在使用しているすべての薬、および使用を開始または停止するその他の処方について医師に教えてください。

Lorcaserin減量錠剤は、18歳未満の方の使用は承認されていません。

 

Lorcaserin HCLパウダーはどうしたらいいですか?

徐放性錠剤を噛んだり、砕いたり、粉砕したりしないでください。 それだけで全体を飲み込む。

Lorcaserinの食欲抑制薬は、運動、体重管理、食事療法を含むべき完全な治療プログラムの一部に過ぎず、常に血糖値を検査します。 あなたの投薬、栄養、およびトレーニングルーチンは非常に厳密に従ってください。

熱と水分から離れた室温で薬を保管してください。

すべてのボトルから使用された薬の量を記録しておきます。 Lorcaserinの体重減少の丸薬は虐待の薬であり、誰かが処方せずにまたは不適切にあなたの投薬を使用している場合は、常に認識する必要があります。

lorcaserinの薬を他の人と共有しないでください。 誰もそれを得ることができない場所に薬を保管してください。

 

Lorcaserinの投与量が足りない場合はどうなりますか?

あなたが直ちに思い出された線量を思い出してください。 次の予定線量の時間がほとんどない場合は、逃した線量をスキップする必要があります。 不足した線量を補うために余分な線量を取らないでください。

 

Lorcaserinを過剰に投与するとどうなりますか?

緊急の医療援助を探したり、1-800-222-1222のPoisonヘルプラインに連絡してください。

 

lorcaserinを服用しないでください。

医師の助言なしに、他の店頭または処方箋の減量製品を使用しないでください。 また、ロカルセリン錠剤を服用している時には、寒さや咳の薬を飲まないでください。

 

lorcaserinに影響を与える他の薬は何ですか?

次の薬は、lorcaserinの働きに影響を与える可能性があります。

  • Maxalt、Zomig almotriptan、rizatriptan、sumatriptan、frovatriptan、zolmitriptan、Imitrexなどの片頭痛薬である「トリプタン」。
  • カベルゴリン;
  • リネゾリド;
  • あらゆる種類の抗うつ薬
  • リチウム;
  • ジョンの麦汁;
  • 勃起不全薬–レビトラ、バイアグラアバナフィル、シアリス、シルデナフィル、タダラフィルなど。
  • トラマドール;
  • トリプトファン(L-トリプトファンとしても知られている);
  • デキストロメトルファンを含む咳または風邪薬;または
  • 精神疾患、気分または不安障害を治療するための薬。

上記の一覧は網羅的なものではありません。 他の薬はロカルセリンに影響を与える可能性があり、この薬物ガイドにはすべての可能性のある相互作用が記載されているわけではありません。

 

Lorcaserin HCLの安全性と効率に関するBBCレポート(CAS 616202-92-7)

Lorcaserinに関するBBCの報告は、効率だけでなく安全性についてもいくつか報告されています。 BBCによると、ニューイングランド・ジャーナル・オブ・メディシン(New England Journal of Medicine)に掲載された最近の研究によれば、ロカルセリンの食欲抑制薬を使用している人々は、わずか3年半という記録的な期間に8.8lb(4kg) この研究の結果は、ロカルセリンが間違いなく最高の減量薬の一つであることを証明しました。

この報告書はまた、食欲を抑制することで機能するので、医者に言及している。心臓病の危険性が高い患者には向かない。12,000の肥満または過体重の40患者は、

3年半後、lorcaserinを摂取した成人は、プラセボを投与した群よりも体重の5〜10%を減少させる可能性が3倍高かったとErin Bohula博士が指摘した。

心臓弁で実施された試験は、プラセボを服用した心臓弁と比較して、有意差を示さなかった。 これは、他の痩身薬の安全性に関してはこれが第一の関心事であることを念頭に置いて、lorcaserinが潜在的に最良の減量錠剤になる可能性があります。

薬を服用している成人も2型糖尿病のリスクが低かった。 米国では、ピルの費用は月額約£155-225($ 220-290)です。 ロカセリンは、とりわけ胃バンド手術のような侵襲的な減量手順の優れた代替手段を提供します。

別のBBCレポートは、食欲に関する研究を行ったアバディーン大学のRowettInstituteの研究者による研究を特集しています。 科学者たちは、食欲に関する彼らの研究が彼らを脳の特定の部分に導いたと言いました。

彼らは、特定の細胞に医薬品を作用させることによって、食物摂取量を減らすことができたことに気づいた。 lorcaserinはこのメカニズムによって機能するので、この研究の結果はlorcaserinのような新しい薬剤の門を開くだけでなく、lorcaserinの安全性と効率性について専門家が信じるものを強化しました。